Kuinka atorvastatiini toimii
Atorvastatiini edustaa statiineja – aktiivisia aineosia, jotka voivat alentaa korkeita kolesterolitasoja.
Kolesteroli on elintärkeä aine, jota elimistö tarvitsee muun muassa solukalvojen rakentamiseen sekä hormonien ja sappihappojen muodostamiseen (rasvansulatukseen). Elimistö tuottaa noin kaksi kolmasosaa tarvittavasta kolesterolimäärästä maksassa itse. Loput kolmasosa saadaan ruoasta.
Korkean kolesterolin alentamiseksi on siis mahdollista toisaalta vähentää elimistön omaa tuotantoa lääkkeillä ja toisaalta muuttaa epäsuotuisia ruokailutottumuksia.
Atorvastatiini vähentää kehon omaa kolesterolin tuotantoa: tämä on monimutkainen prosessi, joka sisältää monia vaiheita. Yksi tärkeä ja nopeuden määräävä vaihe riippuu tietystä entsyymistä, jota kutsutaan HMG-CoA-reduktaasiksi. Statiinit, kuten atorvastatiini, estävät tätä entsyymiä. Tämä vähentää sen omaa tuotantoa ja alentaa kolesterolitasoa veressä.
Tämä vaikuttaa pääasiassa veren "pahan" LDL-kolesterolin (LDL = matalatiheyksinen lipoproteiini) tasoihin, mikä voi johtaa arterioskleroosiin. Toisaalta "hyvän" (verisuonia suojaavan) HDL-kolesterolin (HDL = korkean tiheyden lipoproteiinin) tasot veressä joskus jopa kohoavat.
Imeytyminen, hajoaminen ja erittyminen
Atorvastatiini imeytyy nopeasti elimistöön suun kautta otettuna (suun kautta otettuna). Toisin kuin muut statiinit, sen ei tarvitse ensin muuttua aktiiviseen muotoon maksassa, vaan se voi alkaa heti vaikuttaa.
Maksimivaikutus saavutetaan noin 1-2 tunnin kuluttua nielemisestä. Koska elimistö muodostaa kolesterolia voimakkaimmin yön aikana, atorvastatiini otetaan yleensä illalla.
Pitkän vaikutuksensa vuoksi riittää kerran vuorokaudessa antaminen. Maksassa metaboloituva atorvastatiini erittyy pääasiassa ulosteeseen.
Milloin atorvastatiinia käytetään?
Atorvastatiinia käytetään pääasiassa veren kohonneiden kolesterolipitoisuuksien (hyperkolesterolemian) hoitoon. Yleensä kolesterolia alentavia lääkkeitä, kuten atorvastatiinia, määrätään vain silloin, kun muut kuin lääkkeet kolesterolin alentamiseksi (terveellinen ruokavalio, liikunta ja painonpudotus) eivät ole onnistuneet.
Atorvastatiini on myös hyväksytty sydän- ja verisuonikomplikaatioiden ehkäisyyn potilailla, joilla on sepelvaltimotauti (CHD) tai lisääntynyt sydän- ja verisuonitautien riski (kuten diabetespotilaat). Tämä sovellus on riippumaton kolesterolitasosta.
Miten atorvastatiinia käytetään
Atorvastatiini otetaan yleensä tablettina kerran vuorokaudessa illalla. Hoitava lääkäri määrittää annoksen yksilöllisesti, mutta se on yleensä 10–80 milligrammaa.
Säännöllinen saanti on tärkeää hoidon onnistumisen kannalta, sillä veren kolesterolitasot muuttuvat yleensä useiden viikkojen aikana. Potilaat eivät ”huomaa” kolesterolia alentavan lääkkeen vaikutusta suoraan, vaikka se voidaan mitata verestä ja heijastuu sydänkohtausten ja aivohalvausten vähentymiseen.
Älä lopeta atorvastatiinin ottamista yksin vain siksi, että huomaat "ei vaikutusta".
Tarvittaessa atorvastatiinia voidaan yhdistää muihin lääkkeisiin, kuten kolestyramiiniin tai etsetimibiin (molemmat myös alentavat kolesterolitasoa).
Mitkä ovat atorvastatiinin sivuvaikutukset?
Atorvastatiinihoidon yleisiä sivuvaikutuksia (eli yhdestä kymmeneen potilaasta sadasta) ovat
- päänsärkyä
- Ruoansulatuskanavan häiriöt (kuten ummetus, ilmavaivat, pahoinvointi, ripuli)
- Muuttuneet maksaentsyymiarvot
- lihaskipu
Kerro lääkärillesi, jos koet lihaskipua ja epämukavuutta atorvastatiinihoidon aikana.
Mitä minun tulee ottaa huomioon atorvastatiinia käytettäessä?
Vasta
Atorvastatiinia ei saa ottaa, jos:
- vakava maksan toimintahäiriö
- samanaikainen hoito tietyillä hepatiitti C:n hoitoon tarkoitetuilla lääkkeillä (glekapreviiri ja pibrentasviiri)
Vuorovaikutus
Koska atorvastatiinia hajottaa muun muassa entsyymi sytokromi 3A4 (CYP3A4), tämän entsyymin estäjät johtavat kohonneisiin pitoisuuksiin ja siten lisääntyneisiin atorvastatiinin sivuvaikutuksiin. Tällaisia CYP3A4-estäjiä ei siksi tule yhdistää atorvastatiinin kanssa:
- tietyt antibiootit: erytromysiini, klaritromysiini, fusidiinihappo
- HIV-proteaasin estäjät (esim. indinaviiri, ritonaviiri, nelfinaviiri)
- tietyt sienilääkkeet: ketokonatsoli, itrakonatsoli, vorikonatsoli
- tietyt sydänlääkkeet: verapamiili, amiodaroni
Muita lääkkeitä, joita ei pidä yhdistää kolesterolia alentavan lääkkeen kanssa atorvastatiinin sivuvaikutusten mahdollisen lisääntymisen vuoksi ovat
- Gemfibrotsiili (lipidipitoisuutta alentava lääke fibraattiryhmästä)
Greippiä (mehua, hedelmää) – myös CYP3A4:n estäjää – tulee myös välttää atorvastatiinihoidon aikana. Vain yksi lasillinen greippimehua aamulla nostaa atorvastatiinipitoisuudet kaksi kertaa tavallista korkeammalle seuraavana yönä. Tämä voi johtaa odottamattomiin sivuvaikutuksiin.
Ikärajoitus
Lasten ja nuorten hoitoa suoritetaan vain erityistapauksissa, ja siihen liittyy tiettyjä rajoituksia, jotka lääkäri selvittää. Periaatteessa atorvastatiini on hyväksytty hyperkolesterolemian hoitoon kymmenen vuoden iästä alkaen.
Raskaus ja imetys
Raskaana olevat naiset ja imettävät äidit eivät saa käyttää atorvastatiinia. Jos käyttö imetyksen aikana on ehdottoman välttämätöntä, imetys on lopetettava ennen atorvastatiinihoidon aloittamista.
Kuinka saada lääkettä atorvastatiinilla
Atorvastatiinia saa reseptillä Saksassa, Itävallassa ja Sveitsissä, ja sitä saa apteekeista lääkärin reseptillä.
Kuinka kauan atorvastatiini on ollut tiedossa?
Kun kolesterolin biosynteesi selvitettiin 1950-luvun alussa, kävi nopeasti ilmi, että tehokkaita lääkkeitä korkeaa kolesterolitasoa vastaan voidaan tuottaa estämällä tärkeitä avainentsyymejä.
Ensimmäinen HMG-CoA-reduktaasientsyymin estäjä, mevastatiini, eristettiin sienestä Japanissa vuonna 1976. Sitä ei kuitenkaan koskaan saatettu markkinoille.
Vuonna 1979 tutkijat eristivät lovastatiinin sienestä. Tutkimuksen aikana kehitettiin myös lovastatiinin synteettisesti muunneltuja variantteja, joissa yhdiste MK-733 (myöhemmin simvastatiini) osoittautui terapeuttisesti tehokkaammaksi kuin alkuperäinen aine.
Patentin päättymisen jälkeen vuonna 2011 on kehitetty lukuisia geneerisiä lääkkeitä, minkä seurauksena atorvastatiinin hinta on laskenut voimakkaasti.
