Miten eszopikloni toimii
Essopikloni kuuluu niin kutsuttujen Z-aineiden ryhmään. Se edistää unta tehostamalla elimistön oman välittäjäaineen GABA:n (gamma-aminovoihapon) vaikutusta.
GABA on yksi tärkeimmistä välittäjäaineista aivoissa. Sitoutumalla tiettyihin hermosolujen kiinnityskohtiin (reseptoreihin) se estää solujen kiihtymisen. Tämän seurauksena hermosignaalien on vaikeampi päästä hermosolusta toiseen.
Essopikloni aktivoi tietyn GABA-reseptorien alayksikön. Tällä tavoin vaikuttava aine auttaa potilaita nukahtamaan ja pysymään unessa. Muita GABA-vaikutuksia, kuten lihasten rentoutumista, ei esiinny.
Essopikloni imeytyy nopeasti verenkiertoon tablettina nieltynä ja vaikuttaa tunnin kuluessa.
Puoliintumisaika on noin kuusi tuntia. Tämä tarkoittaa, että tämän ajan kuluttua elimistö on jo erittänyt puolet vaikuttavasta aineesta. Siksi potilaat tuntevat harvoin väsymystä tai keskittymiskyvyttömyyttä seuraavana aamuna (ns. "krapulavaikutus").
Tsopikloni
Joidenkin unilääkkeiden sisältämä vaikuttava aine tsopikloni on kahden ns. enantiomeerin seos. Nämä ovat yhdisteitä, joilla on sama kemiallinen rakenne, mutta jotka käyttäytyvät kuin peilikuvat toisistaan (kuten oikea ja vasen käsine).
Periaatteessa toinen kahdesta enantiomeeristä on yleensä tehokkaampi, kun taas toinen todennäköisemmin laukaisee sivuvaikutuksia. Zopiklonin tapauksessa vain vasemmalle kääntyvä muoto eli eszopikloni on vastuussa lääkkeen unta edistävästä ja rauhoittavasta vaikutuksesta. Oikealle kiertävä komponentti, R-tsopikloni, ei sen sijaan ole tehokas.
Miten eszopiklonia käytetään
Eszopiklonia on saatavana tablettimuodossa. Potilaat ottavat yhden milligramman suoraan ennen nukkumaanmenoa pureskelematta lasillisen vettä kanssa. Joissakin tapauksissa tämä annos ei ole riittävä. Hoitava lääkäri lisää sen sitten enintään kahdesta kolmeen milligrammaan.
Vanhemmat potilaat ja potilaat, joilla on aiempaa sairautta, reagoivat voimakkaammin eszopikloniin. Lisäksi heidän kehonsa hajottavat vaikuttavaa ainetta hitaammin. Tästä syystä lääkäri pienentää joissakin tapauksissa enimmäisvuorokausiannosta. Sama koskee potilaita, joilla on vaikea munuaissairaus.
Älä ota tabletteja suoraan täyteen vatsaan, etenkään raskaan tai rasvaisen aterian jälkeen. Muutoin eszopiklonin vaikutus voi heiketä tai viivästyä.
Yleensä lääkärit määräävät eszopiklonia vain lyhyeksi ajaksi. Joissain tapauksissa on kuitenkin tarpeen ottaa lääkettä pidempään, esimerkiksi kroonisten unihäiriöiden tapauksessa. Lääkärit määräävät sitten eszopiklonia enintään kuuden kuukauden ajaksi.
Mitkä ovat eszopiklonin sivuvaikutukset?
Yksittäisissä tapauksissa eszopikloni laukaisee muistihäiriöitä anterogradisen amnesian muodossa. Tämä tarkoittaa, että sairaat eivät enää muista toimia tai keskusteluja lääkkeen vaikutuksen aikana. Oireet ilmaantuvat yleensä ensimmäisten tuntien aikana lääkkeen ottamisen jälkeen.
Verrattuna moniin muihin unilääkkeisiin eszopikloni aiheuttaa harvoin muistiongelmia. Varmista kuitenkin, että nukut vähintään kahdeksan tuntia keskeytyksettä lääkkeen ottamisen jälkeen äläkä ota toista annosta yön aikana. Tämä auttaa sinua välttämään muistiongelmia.
Ruoansulatuskanavan häiriöt ovat myös eszopiklonin yleisiä sivuvaikutuksia. Potilailla on usein vatsakipuja, ripulia tai oksentelua. Suun kuivuminen, nielutulehdus, kurkkukipu (etenkin nieltäessä) ja käheys ovat myös mahdollisia.
Lihasten särkyminen tai nykiminen ja selkäkipu ovat muita ei-toivottuja sivuvaikutuksia, joita eszopikloni voi laukaista. Usein kehittyy myös ihottuma.
Ihottuman ilmaantuminen voi viitata allergiseen reaktioon, ja lääkärin tulee tutkia se. Muita allergiaoireita ovat punoitus tai erittäin kutiseva ja polttava iho.
Jos potilaat lopettavat eszopiklonin käytön, he saattavat tarvita pidempään nukahtaakseen muutaman ensimmäisen yön aikana. Lääkärit kutsuvat tätä rebound-vaikutukseksi. Oireet paranevat yleensä itsestään yhden tai kahden päivän kuluttua.
Milloin eszopiklonia käytetään?
Lääkärit määräävät eszopiklonia aikuispotilaiden unihäiriöiden lyhytaikaiseen hoitoon. He tekevät tämän kuitenkin yleensä vain, jos vaihtoehdot eivät ole auttaneet riittävästi ja potilaalla on edelleen nukkumisvaikeuksia.
Milloin eszopiklonia ei saa käyttää?
Et saa ottaa eszopiklonia, jos:
- ovat yliherkkiä eszopiklonille, muille lääkkeen aineosille tai tsopiklonille
- sinulla on vakavia hengityselinsairauksia, kuten uniapneaoireyhtymä (toistuvat lyhyet hengityskatkokset unen aikana)
- sinulla on myasthenia gravis (autoimmuunisairaus, jossa hermosignaalien välitys on heikentynyt)
- joilla on vaikea maksan toimintahäiriö
Lapset ja nuoret eivät saa käyttää eszopiklonia, koska vaikuttavaa ainetta ei ole hyväksytty tälle ikäryhmälle.
Näitä yhteisvaikutuksia voi esiintyä eszopiklonin kanssa
Kun eszopiklonia käytetään samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, joilla on myös rauhoittava vaikutus, vaikutukset voivat olla toisiaan vahvistavia. Hengenvaarallisia seurauksia ovat vähentynyt hengitysvaikeus (hengityslama) ja kooma.
Keskusta masennuslääkkeitä ovat mm
- Rauhoittavat aineet (rauhoittavat aineet)
- Unilääkkeet (unilääkkeet)
- Anestesian aiheuttavat lääkkeet (huumeet)
- Lääkkeet psykoosien hoitoon (antipsykootit), esim. haloperidoli
- Lääkkeet masennuksen hoitoon (masennuslääkkeet)
- Epilepsian hoitoon käytettävät lääkkeet (epilepsialääkkeet)
- Antihistamiinit (allergialääkkeet), kuten setiritsiini
Alkoholilla on myös masentava vaikutus. Siksi vältä alkoholia eszopiklonin käytön aikana!
Vakavien sivuvaikutusten riski kasvaa, varsinkin jos potilaat käyttävät samanaikaisesti opioideja (esimerkiksi kipulääkkeitä fentanyyliä). Siksi lääkärit antavat eszopiklonia tällaisissa tapauksissa vain, jos sopivaa vaihtoehtoa ei ole. Sitten he määräävät pienimmän mahdollisen annoksen lyhyen ajan kuluessa ja kiinnittävät enemmän huomiota haittavaikutuksiin. Nämä sisältävät
- uneliaisuus
- sekaannus
- hidastunut hengitys
- Vähentyneet refleksit
- hidastuneet reaktiot
- mahdollisesti alhainen verenpaine ja hidastunut sydämen syke
Essopikloni hajoaa pääasiassa maksassa CYP3A4-entsyymijärjestelmän kautta. Jotkut vaikuttavat aineet estävät tätä entsyymijärjestelmää. Kun sitä käytetään samanaikaisesti eszopiklonin kanssa, sen hajoaminen hidastuu – sen vaikutukset ja sivuvaikutukset lisääntyvät. Tällaisia entsyymi-inhibiittoreita ovat esimerkiksi tietyt sieni-infektioiden lääkkeet (atsolantimykootit), makrolidiantibiootit ja greippi (hedelmänä tai mehuna). Näissä tapauksissa lääkäri voi pienentää eszopiklonin annosta. Vanhemmat potilaat, jotka käyttävät vahvoja entsyymi-inhibiittoreita, eivät saa ottaa unilääkettä ollenkaan (katso yllä: Vasta-aiheet).
On myös vaikuttavia aineita, jotka nopeuttavat maksan entsyymijärjestelmää ja siten eszopiklonin hajoamista. Näitä niin sanottuja entsyymi-induktoreita ovat rifampisiini (antibiootti, pääasiassa tuberkuloosin hoitoon), epilepsialääkkeet (kuten karbamatsepiini) ja rohdosperäinen masennuslääke mäkikuisma.
Varmuuden vuoksi kerro lääkärillesi ja apteekkiin kaikista käyttämistäsi lääkkeistä ja ravintolisistä.
Eszopikloni raskauden ja imetyksen aikana
Eszopiklonin käytöstä raskauden aikana on hyvin vähän kokemusta. Lääkärit eivät epäile lisääntynyttä epämuodostumien riskiä syntymättömässä lapsessa.
Varmuuden vuoksi lääkärit suosittelevat raskaana oleville naisille sopivampaa lääkitystä, esimerkiksi difenhydramiinia raskauden kahdella ensimmäisellä kolmanneksella tai unta edistäviä masennuslääkkeitä, kuten amitriptyliiniä.
Naisten, jotka käyttävät eszopiklonia ja suunnittelevat raskautta tai tulevat raskaaksi, tulee keskustella seuraavista vaiheista välittömästi lääkärin kanssa.
Imettävien naisten tapauksessa lääkärit päättävät tapauskohtaisesti, voidaanko eszopiklonia ottaa. Jos sitä käytetään pidempään, äitien tulee lopettaa imetys.
Kuinka saada lääkettä eszopiklonin kanssa
Saksassa ja Itävallassa eszopiklonilääkettä saa apteekista reseptillä.
Sveitsissä ei tällä hetkellä ole saatavilla eszopiklonia sisältäviä lääkkeitä.
Muita tärkeitä tietoja eszopiklonista
Aiemmissa tutkimuksissa potilaat eivät juurikaan kehittäneet toleranssia eszopiklonille. Tämä tarkoittaa, että elimistö ei totu eszopikloniin, jotta unilääke ei menetä vaikutustaan ajan myötä.
Eszopikloni aktivoi vain heikosti GABA-telakointikohdan alayksikköä, mikä aiheuttaa riippuvuutta. Siitä huolimatta on olemassa riski tulla henkisesti (psykologisesti) ja fyysisesti riippuvaiseksi, etenkin suurilla annoksilla pidemmän ajan kuluessa. Tämä riski kasvaa myös potilailla, jotka ovat riippuvaisia alkoholista, lääkkeistä tai huumeista tai joilla on mielisairaus.
