Kuinka buprenorfiini toimii
Opioidina vaikuttavana aineena buprenorfiinia ei esiinny luontaisesti unikon kasveissa, kuten opiaatteja, vaan se on kemiallisesti farmakologisesti mallinnettu niistä. Kohdennettujen rakennemuutosten ansiosta opioidit ovat vaikutukseltaan ja sivuvaikutuksiltaan opiaattia edullisempia.
Opiaattien tavoin myös opioidit, kuten buprenorfiini, vaikuttavat keskushermoston opioidien kiinnityskohtien (reseptorien) kautta eli aivoissa ja selkäytimessä. Ne välittävät pääasiassa analgeettista vaikutusta näiden kohtien kautta. Niiden vaikutus reseptoreihin on yleensä voimakkaampi kuin kehon omien endorfiinien, jotka myös kiinnittyvät sinne.
Vakiona vaikuttava aine, johon kaikkia muita opiaatteja ja opioideja verrataan tehonsa suhteen, on opiaattimorfiini, jota käytetään myös kivunhoidossa. Tähän verrattuna vaikuttavan aineen buprenorfiinin teho on noin 25-50 kertaa suurempi.
Toisin kuin muut vaikuttavat aineet, sillä on ns. "kattovaikutus" hengityslaman suhteen, esimerkiksi: Näin ollen tietyn annoksen ylittäessä hengityslama ei vielä voimistu annosta lisättäessä, kuten tapahtuu. esimerkiksi morfiinilla.
Lisäksi buprenorfiini ei ole ns. täysi agonisti (jossa vaikutus lisääntyy yhä enemmän annoksen noustessa), vaan osittainen agonisti, joka saavuttaa tietyn prosenttiosuuden vaikutuksesta, mutta ei yli – edes yhdessä muiden opioidien kanssa.
Tämä vaikutus on erityisen tärkeä riippuvuuden vieroitushoidolle, koska se voi tehokkaasti lievittää vieroitusoireita, mutta välttää annoksen suurennuksia ja yliannostuksia.
Imeytyminen, hajoaminen ja erittyminen
Kun buprenorfiinia annetaan limakalvojen kautta (kielenalaiseen tablettiin), se saavuttaa huipputason veressä noin puolentoista tunnin kuluttua.
Lisäksi vaikuttava aine voidaan antaa myös suoraan vereen, mikä on nopein tapa saada vaikutus.
Noin kaksi kolmasosaa buprenorfiinista erittyy muuttumattomana sappeen suoliston kautta, ja kolmasosa hajoaa maksassa ja erittyy virtsaan.
Milloin buprenorfiinia käytetään?
Buprenorfiinia käytetään vaikean ja erittäin vaikean kivun (kuten leikkauksen jälkeisen kivun, sydänkohtauskivun ja kasvainkivun) hoitoon ja yhdessä riippuvuushoidon kanssa opioidiriippuvaisten korvaushoitoon.
Suonensisäisesti opioideja käyttäneiden addiktien hoitoon on olemassa myös yhdistelmävalmisteita, joiden vaikuttava aine on naloksoni. Tämän tarkoituksena on estää buprenorfiini-sublingvaalitablettien väärinkäyttö (liuottamalla ja pistämällä).
Miten buprenorfiinia käytetään
Annostus riippuu kivun voimakkuudesta ja lääkärin on määritettävä se. Tavalliset annokset ovat 0.2-0.4 milligrammaa buprenorfiinia kuuden tai kahdeksan tunnin välein eli kolmesta neljään kertaa päivässä.
Buprenorfiinilaastareita kiinnitetään useita päiviä (vaihtelee valmistajan mukaan – yleensä kolmesta neljään päivään, joskus jopa seitsemän päivää), ja ne vapauttavat jatkuvasti vaikuttavaa ainetta ihon läpi kehoon. Tämä annosmuoto valitaan usein pitkäaikaiseen hoitoon.
Laastaria vaihdettaessa on huolehdittava siitä, ettei laastarin buprenorfiinia sisältäviä jäämiä jää kiinni iholle. Uusi laastari on kiinnitettävä uudelle, sopivalle ihoalueelle. Tämän on oltava puhdas, mutta sen saa puhdistaa vain vedellä. Öljyt, desinfiointiaineet jne. voivat vaikuttaa vaikuttavan aineen vapautumisnopeuteen laastareista.
Noudata pakkausselosteessa kuvattuja ohjeita käytettyjen buprenorfiinilaastarien asianmukaisesta hävittämisestä.
Mitkä ovat buprenorfiinin sivuvaikutukset?
Buprenorfiinin käyttöön liittyy samanlaisia sivuvaikutuksia kuin muilla opioideilla. Yli kymmenen prosenttia potilaista kokee pahoinvointia, päänsärkyä, unettomuutta, lisääntynyttä hikoilua, heikkoutta ja vieroitusoireita.
Lisäksi joka kymmenes-sadas hoidetuista kokee sivuvaikutuksia, kuten hengitysteiden tulehdus, ruokahaluttomuus, levottomuus, ahdistuneisuus, masennus, uneliaisuus, huimaus, vapina, sydämen rytmimuutokset, verenpaineen lasku, hengenahdistus, ruoansulatushäiriöt, ummetus, oksentelu, ihottuma, nivel-, luu- ja lihaskipu.
Edellä mainitut sivuvaikutukset ovat yleisempiä suurilla annoksilla, kuten riippuvuuden hoitoon käytettävillä.
Mitä tulee ottaa huomioon buprenorfiinia käytettäessä?
Vasta
Buprenorfiinia ei saa käyttää:
- Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai jollekin muulle lääkkeen aineosalle.
- monoaminooksidaasin estäjien (MAO-estäjien) masennuslääkkeiden samanaikainen käyttö ja enintään 14 päivää tämän hoidon lopettamisen jälkeen
- Myasthenia gravis (patologinen lihasheikkous)
- Delirium tremens (delirium, jota esiintyy alkoholin vieroittamisen aikana)
Lääkkeiden yhteisvaikutukset
Jos buprenorfiinia otetaan muiden keskushermostoa lamaavien aineiden kanssa, voi esiintyä liiallisia rauhoittavia, masennusta ja nukahtamista aiheuttavia vaikutuksia.
Tällaisia aineita ovat bentsodiatsepiiniryhmän rauhoittavat ja unilääkkeet (kuten diatsepaami, loratsepaami), muut kipulääkkeet, vanhemmat allergialääkkeet (kuten doksyyliamiini, difenhydramiini), psykoosilääkkeet (kuten haloperidoli, klooripromatsiini, olantsapiini) ja alkoholi.
Esimerkkejä tehokkaista entsyymi-indusoijista ovat epilepsia- ja kouristukset (kuten karbamatsepiini, fenytoiini, fenobarbitaali) ja antibiootti rifampisiini.
Raskaiden koneiden ajaminen ja käyttö
Jopa ohjeiden mukaisesti käytettynä buprenorfiinilla on selvä vaikutus ajokykyyn ja kykyyn käyttää raskaita koneita. Tämä koskee erityisesti hoidon alussa.
Vakaat oireettomat potilaat voivat kuitenkin ajaa moottoriajoneuvoa ja käyttää koneita sopivan sopeutumisajan jälkeen.
Ikärajoitus
Buprenorfiinin turvallisuutta ja tehoa lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille ei ole osoitettu.
Raskaus ja imetys
Tämä voi johtaa "floppy infant -oireyhtymään", jossa vastasyntynyt tai pikkulapsi ei näytä juuri lainkaan jännitystä, reagoi vähän ympäristöönsä ja hengittää pinnallisesti, mikä voi joskus olla hengenvaarallista.
Tekniset tiedot eivät suosittele buprenorfiinin käyttöä imetyksen aikana, koska vaikuttava aine erittyy äidinmaitoon. Asiantuntijoiden mukaan imetys on kuitenkin sallittua, jos äitiä seurataan hyvin ja hän on jo vakaasti tottunut buprenorfiiniin raskauden aikana. Imetyksen aikana säädettäessä annos määräytyy yksilöllisesti.
Kuinka saada lääke buprenorfiinilla
Buprenorfiinia sisältävät valmisteet luokitellaan huumausaineiksi (Saksa ja Sveitsi) tai riippuvuutta aiheuttaviksi huumeiksi (Itävalta), ja niitä saa määrätä vain erikoislääkäri erityisellä huume- tai riippuvuuslääkemääräyksellä.
Mistä lähtien buprenorfiini on tunnettu?
Koska patenttisuoja on nyt umpeutunut, nykyään on olemassa lukuisia geneerisiä lääkkeitä, joiden vaikuttava aine on buprenorfiini.
