Eksenatidi

Tuotteemme

Eksenatidia on kaupallisesti saatavana injektoitavana (Byetta, Bydureon). Se hyväksyttiin Yhdysvalloissa vuonna 2005 ensimmäisenä aineena GLP-1-reseptoriagonistiryhmässä (Byetta). Monissa maissa lääke rekisteröitiin vuotta myöhemmin. Pitkävaikutteinen Bydureon Pen hyväksyttiin monissa maissa vuonna 2012, ja lisähyväksyntä autoinjektoriksi vuonna 2020 (Bydureon BCise).

Rakenne ja ominaisuudet

Eksenatidi (C184H282N50O60S, Mr = 4186.6 Da) on synteettinen peptidi, joka koostuu 39: stä aminohapot. Aine on alun perin johdettu Gilan äyriäisliskon (Gila-hirviö) myrkystä. Luonnollista peptidiä kutsutaan eksendiini-4: ksi. Eksenatidi liittyy inkretiiniin glukagonin-tyyppinen peptidi-1 (GLP-1) ja sen sekvenssihomologia on 53%. Eksenatidi: His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu- Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser Exenatidin puoliintumisaika ja vaikutusaika ovat paljon pidemmät kuin GLP-1, koska se ei hajoa dipeptidyylipeptidaasi-4: llä (DPP-4).

tehosteet

Eksenatidilla (ATC A10BX04) on veri glukoosi- alentavat ja diabeteslääkkeet. Vaikutukset johtuvat sitoutumisesta GLP-1-reseptoriin, GPCR: ään (G-proteiiniin kytketty reseptori). Tätä reseptoria aktivoi myös inkretiini GLP-1. GLP-1-reseptorin agonistit:

  • Edistää insuliini eritys haiman beetasoluista.
  • vähennys glukagonin eritys alfasoluista, mikä vähenee glukoosi julkaisu maksa (alentava glukoneogeneesi).
  • Kasvaa insuliini herkkyys.
  • Hidas mahalaukun tyhjennys, mikä vähentää nopeutta glukoosi tulee verenkiertoon.
  • Lisää kylläisyyttä (keskeistä), vähentää nälän tunnetta ja voi vaikuttaa laihtumiseen.

GLP-1-reseptorin agonistit yleensä aiheuttaa vähemmän hypoglykemia koska niiden vaikutus ei esiinny ennen kuin glukoosipitoisuus on kohonnut. Suun kautta saatavat gliptiinit (katso sieltä) estävät GLP-1: n hajoamista tehostaen siten sen vaikutuksia.

Merkintöjen

Tyypin 2 hoitoon diabetes mellitus.

Annostus

Valmisteyhteenvedon mukaan. Lääke ruiskutetaan ihonalaisesti. Byetta on annettava kahdesti päivässä. Bydureonille riittää kerran viikossa levittäminen.

Vasta

  • Yliherkkyys

Täydelliset varotoimet ovat lääkkeen etiketissä.

Vuorovaikutus

Eksenatidi viivästyttää mahalaukun tyhjenemistä ja voi siten vaikuttaa imeytyminen muiden huumeet.

Haittavaikutukset

Yleisin mahdollinen haittavaikutuksia sisältää hypoglykemia yhdessä muiden diabeteslääkkeiden kanssa päänsärkyinjektiokohdan reaktiot, pahoinvointi, oksetus, ripulija ummetus.