Suoliston imeytyminen
Lääkkeen nauttimisen jälkeen vaikuttava aine on ensin vapautettava. Tätä prosessia kutsutaan vapautumiseksi (vapautuminen), ja se on edellytys myöhemmälle imeytymiselle. Imeytyminen (aiemmin: resorptio) on aktiivisen farmaseuttisen aineosan kulkeutuminen ruoansulatuskanavasta verenkiertoon vatsa ja suolet. Imeytyminen tapahtuu pääasiassa ohutsuoli. Oleellinen vaihe on aktiivisen aineosan kulkeutuminen suoliston solujen (enterosyytit) yksisoluisen kerroksen läpi ja imeytyminen taustalla olevaan veri alukset. Seuraavat mekanismit ovat mukana:
- Transsellulaarinen passiivinen diffuusio solukalvojen läpi.
- Ota käyttöön kuljettimien ja kanavien kautta (helpotettu diffuusio, aktiivinen kuljetus kuluttaa ATP: tä).
- Transtsytoosi vesikkeleiden kanssa
- Parasellulaarinen passiivinen diffuusio (solujen väliset tilat).
Efflux-kuljettimet, kuten P-glykoproteiinin vastustaa imeytymistä. Ne kuljettavat substraatit takaisin suolen onteloon ja vähentävät hyötyosuus. Koska huumeet kuljetetaan pysyvästi pois veri, Tuolla on keskittyminen kaltevuus passiivisille prosesseille.
Vaikuttavat tekijät
Imeytyminen riippuu suurelta osin lääkkeen fysikaalis-kemiallisista ominaisuuksista. Muita vaikuttavia tekijöitä ovat:
- Vapauta (katso siellä).
- Ruoansulatuskanavan ympäristö: ruoansulatuskanavan mehu, sappi, sappi suolat, pH.
- Saanti ruoan kanssa tai ilman
- Siirtymäaika
- Suoliston verenkierto
- Sairaudet, ikä
- Lääkkeiden yhteisvaikutukset
Jo suoliston soluissa ja sen jälkeen ensimmäisen läpikulun aikana maksa, lääke voi olla biotransformoitunut. Ns ensisijainen aineenvaihdunta, asianmukainen osuus vaikuttavasta aineosasta voidaan inaktivoida, niin että osuus, joka lopulta saavuttaa kohdekohdan, pienenee. Tätä kutsutaan myös metaboliseksi esteeksi.
