Kuinka estradioli toimii
Hormoni estradioli (kutsutaan myös 17-beeta-estradioliksi) tuotetaan luonnollisesti ihmiskehossa. Naisilla suurin määrä tuotetaan munasarjoissa. Miehillä, joiden elimistössä on paljon alhaisemmat estradiolitasot, sitä tuotetaan lisämunuaiskuoressa ja kiveksissä.
Termi "estrogeeni" kattaa hormonit estradioli, estroni ja estrioli.
Estrogeenit eivät ole vain erittäin tärkeitä naisten seksuaalisten ominaisuuksien (kuten munasarjat, kohtu, emätin ja rinnat) muodostumiselle, vaan myös niiden toiminnalle.
Kuukautiskierto ja hormonaaliset vaihtelut
Kuukautiskierto, joka kestää noin 28 päivää, riippuu suurelta osin naisen veren hormonitasoista:
Ovulaatiota seuraa luteaalivaihe: Veren estrogeeni-, LH- ja FSH-tasot laskevat, kun taas keltarauhashormonin (progesteronin) pitoisuus kasvaa. Keltasolu muodostuu munarakkulasta, joka jää munasarjaan ovulaation jälkeen. Sen tuottama keltarauhashormoni valmistaa edelleen kohdun limakalvoa hedelmöittyneen munasolun mahdollista istutusta varten.
Estradioli ehkäisyyn
Ottamalla estradiolia ("pillerinä") FSH:n vapautuminen estyy – ovulaatiota ei enää tapahdu, mikä tekee hedelmöittymisestä ja sen jälkeen raskauden mahdottomaksi.
Luonnollisiin hormonaalisiin vaihteluihin sopeutuessa "pilleriä" otetaan vain 21 päivän ajan. Sitten lopetat seitsemän päivän ajan tai otat vain yhden tabletin ilman vaikuttavia aineita.
Estradioli hormonikorvaushoitoon vaihdevuosien aikana
Näitä ovat mielialan vaihtelut, väsymys, kuumat aallot, emättimen kuivuus ja luukado. Näitä oireita voidaan usein lievittää, ellei kokonaan poisteta, estradiolihoidolla.
Aiemmin naisille annettiin tähän tarkoitukseen erittäin suuria annoksia hormoneja, mikä joskus johti sivuvaikutuksiin, kuten rintasyöpään ja munasarjasyöpään. Tällä välin käytössä on pienempiannoksisia ja siten turvallisempia hormonivalmisteita.
Imeytyminen, hajoaminen ja erittyminen
Korkein vaikuttavan aineen pitoisuus veressä saavutetaan noin 4–6 tunnin kuluttua. Maksassa estradioli muuttuu sitten estroniksi, joka on noin kymmenen kertaa heikompi. Sitten se erittyy pääasiassa munuaisten kautta (eli virtsan mukana).
Älä sekoita 17-alfa-estradioliin!
Sitä käytetään kuitenkin paikallisesti päänahassa liiallisen DHT:n (dihydrotestosteronin, testosteroniin liittyvän aineen) aiheuttaman hiustenlähtöön. Täällä se estää DHT:n tuotantoa ja siten sen negatiivista vaikutusta hiusten kasvuun.
Milloin estradiolia käytetään?
Vastaavaa vaikuttavaa ainetta etinyyliestradiolia käytetään paljon useammin ehkäisyyn, koska sillä on entistäkin kohdistettu vaikutus ja siksi sitä voidaan ottaa myös pienempinä määrinä. Hyvin usein ehkäisyyn käytetään yhdistelmätabletteja, jotka koostuvat estrogeenista (etinyyliestradiolista tai estradiolista) ja progestogeenista (esimerkiksi noretisteronista tai drospirenonista), koska tämä tekee ehkäisystä entistä turvallisemmaksi.
Tablettien lisäksi estradiolin muita annosmuotoja on kaupallisesti saatavilla: ihoon kiinnitettäviä depotlaastareita, emätinrenkaita, iholle levitettäviä liuoksia ja suihkeita sekä paikalliseen käyttöön tarkoitettuja geelejä.
Miten estradiolia käytetään
Hormonikorvaushoidossa lääkäri päättää, käytetäänkö estradiolia jatkuvasti vai jaksoittain. Jälkimmäisessä tapauksessa kolmen viikon hoidon jälkeen on myös terapiaton viikko. Muita hormonikorvaushoitoon tarkoitettuja estradiolin muotoja ovat estradioligeeli ja estradiolilaastarit. Laastarit vapauttavat hormonia yleensä tasaisesti ihon läpi kehoon muutaman päivän kuluessa. Siksi se on vaihdettava vain kolmen tai neljän päivän välein.
Mitkä ovat estradiolin sivuvaikutukset?
Estradiolin sivuvaikutuksia joka kymmenes - sadasta hoidetusta ihmisestä ovat päänsärky, masennus, vatsakipu, pahoinvointi, jalkakrampit, painonnousu, arka rintakehä tai rintakipu. Rintakipujen ilmaantuessa tulee ilmoittaa lääkärille – lopulta hän pienentää annosta.
Mitä tulee ottaa huomioon käytettäessä estradiolia?
Vasta
Estradiolia ei tule käyttää:
- olemassa oleva tai aikaisempi rintasyöpä
- selittämätön verenvuoto emättimen alueella
- aiempi tai olemassa oleva tromboottinen sairaus (esim. laskimotukos)
- geneettinen tai hankittu taipumus muodostaa tromboosia (verihyytymiä)
- äskettäinen valtimotromboembolinen sairaus (esim. sydäninfarkti)
- vaikea maksan toimintahäiriö tai maksasairaus
- porfyria (aineenvaihduntasairauksien ryhmä, johon liittyy häiriöitä veren punaisen pigmentin hemoglobiinin muodostumisessa)
Vuorovaikutus
Näitä ovat esimerkiksi kouristukset ja epilepsialääkkeet (fenobarbitaali, fenytoiini, karbamatsepiini), tuberkuloosilääke rifampisiini, tietyt HIV-lääkkeet (nevirapiini, efavirentsi) ja rohdosperäinen mäkikuisma.
Samoin estradiolin käyttö voi lisätä verihyytymien muodostumisen riskiä, mikä voi sitten tukkia suonen (kuten keuhkoemboliassa). Tämä pätee erityisesti, jos nainen tupakoi tai hänellä on muita riskitekijöitä (korkea kolesteroli, liikalihavuus jne.).
Ikärajoitus
Hormonikorvaushoitoja käytetään naisilla, joiden hormonituotanto laskee vaihdevuosien jälkeen. Tämä on yleensä 40-50-luvun lopulla.
Raskaus ja imetys
Vaikuttavaa ainetta estradiolia tulee käyttää vain tytöillä ja naisilla kuukautisten alkamisesta, mutta ei raskaana oleville tai imettäville naisille. Jos raskaus tulee hoidon aikana, hoito tulee lopettaa välittömästi ja ottaa yhteyttä lääkäriin.
Kuinka saada lääkitystä estradiolilla
Mistä lähtien estradioli on ollut tiedossa?
Steroidihormonit, joihin kuuluvat estrogeenit, kuten estradioli, mutta myös testosteroni ja kortisoni, tunnistettiin hyvin varhain tärkeiksi toiminnallisiksi kantajiksi kehossa. Jo vuonna 1929 kemisti Adolf Butenandt eristi ensimmäiset estrogeenit ja selvitti niiden rakenteen. Vuonna 1939 hänelle myönnettiin Nobelin kemian palkinto yhdessä steroiditutkija Leopold Ruzickan kanssa.
Vaikuttavan aineen estradiolin kannattavia kemiallisia valmistusmenetelmiä kehitettiin vasta 20-luvun jälkipuoliskolla.
