Lerkanidipiini: Vaikutus, käyttöalueet, sivuvaikutukset

Miten lerkanidipiini toimii

Lerkanidipiini on vaikuttava aine kalsiumkanavasalpaajien ryhmästä, tarkemmin sanottuna dihydropyridiinien ryhmästä. Sillä on verisuonia laajentava vaikutus, mikä alentaa verenpainetta. Lerkanidipiini on siksi verenpainetta alentava lääke. Alentamalla verenpainetta se estää vakavia sivusairauksia, kuten sydänkohtauksen ja aivohalvauksen.

Ensimmäiset kehitetyt kalsiumkanavasalpaajat vaikuttivat osittain myös sydämen sykkeen ”ajoitus”-tilaan, jota myös kalsium välittää – ne hidastivat sydämenlyöntiä. Uudemmat aineet, kuten lerkanidipiini, vaikuttavat kuitenkin erittäin tarkasti vain valtimoiden seinämän kalsiumkanaviin eivätkä vaikuta sydämenlyöntiin.

Imeytyminen, hajoaminen ja erittyminen

Hajoaminen tapahtuu maksassa olevien entsyymien (pääasiassa CYP3A4) vaikutuksesta. Hajoamistuotteet erittyvät virtsaan ja ulosteeseen. Noin XNUMX-XNUMX tuntia nauttimisen jälkeen puolet imeytyneestä vaikuttavasta aineesta on hajonnut.

Milloin lerkanidipiiniä käytetään?

Miten lerkanidipiiniä käytetään

Lerkanidipiini otetaan tablettien muodossa. Varastovaikutuksensa vuoksi se tarvitsee niellä vain kerran päivässä. Se tulee ottaa aamulla vähintään 15 minuuttia ennen aamiaista.

Syy: ateriat, varsinkin rasvapitoiset, varmistavat sen, että enemmän vaikuttavaa ainetta pääsee verenkiertoon. Jos lääke otetaan esimerkiksi aterian jälkeen, verenpaineessa voi esiintyä arvaamattomia vaihteluita.

Jos halutaan voimakkaampi vaikutus, vaikuttavaa ainetta yhdistetään muiden verenpainetta alentavien aineiden (esim. beetasalpaajien, ACE:n estäjien tai nesteenpoistoaineiden) kanssa – annoksen suurentaminen ei parantaisi lerkanidipiinin vaikutusta.

Kohonneen verenpaineen hoidon tulee olla pitkäkestoista.

Mitkä ovat lerkanidipiinin sivuvaikutukset?

Yksi tuhannesta kymmeneen tuhannesta hoidetuista kokee sivuvaikutuksia, kuten uneliaisuutta, sydämen takykardiaa, pahoinvointia, ruoansulatushäiriöitä, ripulia, oksentelua, ihottumaa, lihaskipua, lisääntynyttä virtsaamista ja väsymystä.

Mitä tulee ottaa huomioon lerkanidipiinia käytettäessä?

Vasta

Lerkanidipiiniä ei saa käyttää seuraavissa tapauksissa:

  • pienentynyt sydämen poistotaajuus
  • @ hedelmällisessä iässä olevat naiset, joilla ei ole turvallista ehkäisymenetelmää
  • sydämen vajaatoiminta (sydämen vajaatoiminta)
  • vaikea maksan tai munuaisten toimintahäiriö
  • potilaat, joilla on ollut sydänkohtaus viimeisten neljän viikon aikana
  • voimakkaiden CYP3A4-estäjien samanaikainen käyttö (mukaan lukien greippimehu, katso alla)
  • siklosporiinin (immunosuppressantin) samanaikainen käyttö

Vuorovaikutus

Edellä mainittujen CYP3A4-estäjien (CYP3A4-estäjien) lisäksi on olemassa myös aineita, joilla on päinvastainen vaikutus CYP3A4-entsyymijärjestelmään – ne "indusoivat" sitä. Toisin sanoen ne aiheuttavat enemmän entsyymien muodostumista. Tämä saa lerkanidipiinin hajoamaan nopeammin, mikä heikentää sen tehoa.

Jos lerkanidipiiniä käytetään yhdessä digoksiinin (sydämen vajaatoimintalääke) kanssa, digoksiinin pitoisuus plasmassa voi nousta, mikä voimistaa sen vaikutusta.

Alkoholin nauttiminen voi lisätä lerkanidipiinin verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Ikärajoitus

Lerkanidipiini on hyväksytty käytettäväksi 18-vuotiaille ja sitä vanhemmille lapsille. Hoidon turvallisuutta ja tehoa lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille ei ole varmistettu.

Raskaus ja imetys

Koska tiedot sen käytöstä raskauden ja imetyksen aikana ovat edelleen riittämättömät, lerkanidipiinia ei tule ottaa tänä aikana.

Lerkanidipiinia sisältävien lääkkeiden hankkiminen

Lerkanidipiiniä sisältäviä valmisteita on saatavilla reseptillä Saksassa, Itävallassa ja Sveitsissä missä tahansa annoksessa ja pakkauskoossa.

Mistä lähtien lerkanidipiini on tunnettu?

Muiden verenpainelääkkeiden kanssa käytettävien kiinteiden yhdistelmien lisäksi on olemassa myös valmisteita, jotka sisältävät vain vaikuttavana aineena lerkanidipiiniä. Patentin päättymisen jälkeen markkinoille on tullut erilaisia ​​geneerisiä versioita.