Mikä Paxlovid on?
Paxlovid on reseptilääke covid-19-hoitoon. Sillä on tällä hetkellä väliaikainen (ehdollinen) hyväksyntä Euroopan markkinoille.
Paxlovid on yksi viruslääkkeistä. Eli se häiritsee koronaviruksen kykyä lisääntyä kehossa. Se voidaan ottaa tablettimuodossa, ja se koostuu kahdesta vaikuttavasta aineesta: Nirmatrelvir (PF-07321332) ja Ritonavir.
Pääasiallinen vaikuttava aine, nirmatrelviiri, on ns. proteaasi-inhibiittori ja häiritsee tietyn virusproteiinimolekyylin (entsyymin) toimintaa, jota tarvitaan kipeästi uusien viruskopioiden rakentamiseen ihmissolussa.
Lisäaine ritonaviiri puolestaan hidastaa nirmatrelviirin hajoamista ihmisen maksassa (sytokromi P450 / CYP3A4:n estäjä). Tämä sallii riittävän määrän nirmatrelviiria kiertää ja vaikuttaa elimistössä pidempiä aikoja.
Miten paxlovidia käytetään?
Paxlovid on tarkoitettu 18-vuotiaille ja sitä vanhemmille henkilöille, joilla on lisääntynyt vakavan taudin riski. Tämä koskee erityisesti immuunipuutteisia, aiemmin sairaita tai iäkkäitä potilaita, joilla rokotuksen vaikutus on (vakavasti) heikentynyt.
Vuorokausiannos sisältää kaksi nirmatrelvir-tablettia (vaaleanpunainen tabletti) yhdistettynä yhteen ritonaviiritablettiin (valkoinen tabletti) joka aamu ja ilta. Ota jokainen annos (eli kahdesti vuorokaudessa) kerralla kaikki kolme tablettia samanaikaisesti.
Mitkä ovat sivuvaikutukset?
Koska paxlovid on tullut saataville vasta äskettäin, sen sivuvaikutusprofiilia ja siedettävyyttä ei voida vielä lopullisesti arvioida. Terveysviranomaiset seuraavat siis tilannetta tiiviisti.
- Muuttunut makuaistin tai makuaistin häiriöt (dysgeusia)
- Ripuli
- Päänsärky
- Oksentelu
Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa mahdollisia
Erityisesti osakomponentti ritonaviiri estää tärkeitä hajoamisprosesseja maksassa. Siksi asiantuntijat epäilevät yhteisvaikutuksia lukuisten lääkkeiden kanssa hoitojakson aikana. Paxlovidia ei myöskään saa ottaa vakavien maksa- ja munuaissairauksien yhteydessä.
Vuorovaikutuksia epäillään tiettyjen:
- Sydänlääkkeet (esim. amiodaroni, bepridiili, dronedaroni, propafenoni jne.)
- kolesterolia alentavat lääkkeet (esim.: lovastatiini, simvastatiini, lomitapidi jne.)
- antihistamiinit (esim. astemitsoli, terfenadiini jne.)
- kihtilääkkeet (esim. kolkisiini)
- erektiohäiriölääkkeet (sildenafiili, avanafiili, vardenafiili jne.)
- syöpälääkkeet (esim. neratinibi, venetoklaksi jne.)
- Antibiootit (esim. fusidiinihappo jne.)
- Neuroleptit ja psykoosilääkkeet (esim. lurasidoni, pimotsidi, klotsapiini jne.) ja monet muut.
Tämä luettelo sisältää vain osan lääkkeistä, joilla saattaa esiintyä yhteisvaikutuksia. Lääkkeiden yhteisvaikutusaihe on siksi tärkeä osa lääkärin koulutuskeskusteluja ennen mahdollista pakslovidihoitoa.
Raskaus ja imetys
Paxlovide-hoidosta raskauden aikana ei ole tietoa. Siksi ei tiedetä, voivatko vaikuttavat aineet vahingoittaa sikiötä. Alustavat eläintutkimukset eivät tämänhetkisen tiedon perusteella anna näyttöä pääainesosan, nirmatrelviirin, alkiotoksisista vaikutuksista.
Rekisteröintiasiakirjoista käy myös selväksi, että raskautta tulee välttää paxlovid-hoidon aikana (sekä seitsemän lisäpäivää hoidon lopettamisen jälkeen).
Vaikuttava aine ritonaviiri voi heikentää hormonaalisen ehkäisyn ("pilleri") vaikutusta.
Immunokompromiset potilaat
Pakslovidin käyttö saattaa heikentää tiettyjen HIV-lääkkeiden tehoa immuunipuutteellisilla potilailla (HIV/AIDS). Selvitä tämä hoitavan lääkärin kanssa ennen mahdollista paxlovide-hoitoa yksilöllisen hoitosuunnitelman laatimiseksi.
Kuinka tehokas paxlovid on?
Tämä pätee kuitenkin vain, jos hoito aloitetaan viiden päivän kuluessa ensimmäisten oireiden alkamisesta.
Keskeiseen tutkimukseen osallistui yli 18-vuotiaita henkilöitä, joilla oli oireita Covid-19:stä, joilla ei ollut ylimääräistä hapen tarvetta ja joita ei ollut rokotettu tai toipunut ennen tutkimusta. Suurin osa tutkimukseen osallistuneista oli saanut koronaviruksen delta-variantin tartunnan.
Tutkimukseen osallistuneet jaettiin satunnaisesti yhtä suuressa suhteessa kahteen ryhmään: Yksi ryhmä sai pakslovidihoitoa yllä kuvatun hoito-ohjelman mukaisesti ja toinen ryhmä sai lumelääkettä. Yhteensä siis tutkittiin noin 2,200 XNUMX tutkimukseen osallistunutta.
Miten paxlovid toimii?
Viruksen replikaatio (tartunnan saaneessa ihmissolussa) sisältää hyvin yksinkertaistetun - kolme perusvaihetta:
- Viruksen RNA-geenimateriaalin replikaatio.
- Kaikkien virusproteiinien tuotanto (olemassa olevasta viruksen geneettisestä materiaalista) "pitkän proteiiniketjun" muodossa, joka koostuu proteiinin yksittäisistä rakennuspalikoista (aminohapot).
Viruksen luonne ja evoluutio on suunnitellut nämä äskettäin muodostuneet lyhennetyt proteiinifragmentit tarkasti niin, että ne sopivat spontaanisti, täsmällisesti yhteen muodostaen uusia täysin toimivia (tarttuvia) viruspartikkeleita.
Asiantuntijat kutsuvat näitä hienosäädettyjä prosesseja "konservoituneiksi mekanismeiksi". Tämä tarkoittaa, että ne ovat täysin identtisiä kaikissa Sars-CoV-2-varianteissa – ja näin ollen ihanteellinen kohde lääkekehitykseen.
Mikä on ehdollinen hyväksyntä?
Ehdollinen hyväksyntä on "väliaikainen nopeutettu eurooppalainen myyntilupa" valmistajalle tiukkojen ohjeiden ja ehtojen mukaisesti.
Terveysviranomaiset harkitsevat tällaista statusta vain, jos lääke täyttää kiireellisen lääketieteellisen tarpeen – eli paxlovidin tapauksessa mahdollisesti hengenvaarallisen covid-19-taudin hoitamiseksi.
Heti kun kattavat tiedot lääkkeestä ovat saatavilla ja riski-hyötyarvio pysyy positiivisena, tämä ehdollinen hyväksyntä muunnetaan säännölliseksi täydelliseksi hyväksynnäksi.
Nykyisen tiedon perusteella pääainesosan nirmatrelviirin positiivinen turvallisuusprofiili on nousemassa, johon liittyy vain lieviä yleisiä sivuvaikutuksia.
