Cerivastatiini

Tuotteemme

Cerivastatiini oli kaupallisesti saatavana kalvopäällysteisenä tablettia (Lipobay, Baycol). Harvinaisen mahdollisen vuoksi haittavaikutuksia, se vetäytyi markkinoilta elokuussa 2001 (katso jäljempänä).

Rakenne ja ominaisuudet

Cerivastatiini (C26H34FNO5, Mr = 459.6 g / mol) on pyridiinijohdannainen ja sitä on läsnä huumeet serivastatiinina natrium. Toisin kuin muut statiinit, se on jo aktiivisessa muodossa eikä ole aihiolääke.

tehosteet

Cerivastatiinilla (ATC C10AA06) on lipidejä alentavia ominaisuuksia. Se laskee LDLtriglyseridit, yhteensä kolesteroli, ja kasvaa HDL. Vaikutukset johtuvat HMG-CoA-reduktaasin estosta. Tämä entsyymi katalysoi varhaisen vaiheen kolesteroli biosynteesi. Cerivastatiinilla on muita pleiotrooppisia vaikutuksia.

Merkintöjen

Rasva-aineenvaihdunnan häiriöiden hoitoon (hyperkolesterolemia ja sekoitettu dyslipidemia).

Haittavaikutukset

Cerivastatiinin markkinoille tulon jälkeen kesäkuusta 1987 kesäkuuhun 2001 Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkeaineille on ilmoitettu 31 tapausta kuolemaan johtaneesta rabdomyolyysistä lääkehoidon aikana. Ylläpito. Tämä oli mahdollisesti hyvin harvinaista annos- riippuvainen haittavaikutus. Syy markkinoilta vetämiseen johtui pääasiassa todisteista, jotka viittasivat siihen, että rabdomyolyysi oli yleisempää serivastatiinin kuin muiden statiinit. Kuolemaan johtaneita tapauksia oli raportoitu myös muiden tapausten yhteydessä statiinit, mutta huomattavasti vähemmän pitkällä aikavälillä. 12 serivastatiiniin kuolleista potilaista oli myös ottanut fibraatin gemfibrotsiili (Gevilon), vaikka tämä yhdistelmä oli vasta-aiheinen.