Kuinka takrolimuusi toimii
Takrolimuusi immunosuppressanttina estää sytokiinien (erityisten proteiinien) vapautumisen T-soluissa – immuunijärjestelmän aktivaatio estyy.
Immuunijärjestelmän toimintaa ihmiskehossa välittävät pääasiassa veressä kiertävät valkosolut. Näiden leukosyyttien alaryhmä ovat niin sanotut T-solut tai T-lymfosyytit.
Luuytimessä muodostumisen jälkeen ne siirtyvät verenkierron kautta kateenkorvaan (rintaluun takana olevaan rauhaseen) kypsyäkseen. Prosessin aikana he "oppivat" erottamaan kehon omat vieraista rakenteista.
Tällaisia vieraita rakenteita voivat olla esimerkiksi kehon solut, jotka ovat viruksilla infektoituneet ja siten kantavat pinnallaan vieraita proteiineja. Mutta myös ihmiselimet, jotka ovat peräisin muilta ihmisiltä (elinsiirrot), immuunisolut voivat tunnistaa vieraiksi.
Imeytyminen, hajoaminen ja erittyminen
Kun takrolimuusi on otettu tablettina, kapselina tai juomasuspensiona, vaikuttava aine imeytyy verenkiertoon maha-suolikanavan kautta. Korkeimmat veren tasot ilmaantuvat 1–3 tunnin kuluttua.
Noin neljännes niellystä kokonaisannoksesta päätyy suureen verenkiertoon, ja yksilöiden välillä on suuria vaihteluita. Lääke hajoaa jo osittain suolen seinämässä, ja vereen imeytymisen jälkeen se hajoaa edelleen maksassa. Ainakin yhdeksän metaboliittia (aineenvaihdunnan välituote) muodostuu.
Niin sanottu puoliintumisaika – aika, jonka jälkeen puolet imeytyneestä vaikuttavan aineen määrästä erittyy uudelleen – vaihtelee myös takrolimuusilla suuresti ja on noin 43 tuntia, keskimäärin 16 tuntia munuaissiirron saaneilla aikuisilla. Erittyminen tapahtuu pääasiassa ulosteessa olevan sapen kautta.
Milloin takrolimuusia käytetään?
Takrolimuusivoiteena vaikuttavaa ainetta käytetään ylläpitohoitoon tai ekseeman pahenemisen hoitoon potilailla, joilla on atooppinen ihottuma (neurodermatiitti) kohtalaisissa ja vaikeissa tapauksissa.
Takrolimuusia käytetään yleensä pitkäaikaisesti tai elinikäisenä. Atooppisen ekseeman ulkoisessa hoidossa hoidon kesto riippuu taudin kulusta.
Kuinka takrolimuusia käytetään
Takrolimuusi annetaan yleensä lääkärin valvonnassa sisäisen käytön alussa. Tässä prosessissa lääkäri tarkistaa takrolimuusin yksittäisen imeytymisen elimistöön ja mittaa immunosuppressantin pitoisuuden veressä muutaman päivän aikana.
Takrolimuusi otetaan paastona tuntia ennen ateriaa tai kaksi tai kolme tuntia aterian jälkeen vesilasillisen kanssa. Samanaikainen ruoan nauttiminen estää takrolimuusin imeytymistä vereen ja saattaa rajoittaa immunosuppressiivista vaikutusta.
Takrolimuusivoidetta tulee levittää kahdesti päivässä hoidon alussa. Kun oireet ovat merkittävästi parantuneet, käyttöä voidaan vähentää.
Mitkä ovat takrolimuusin sivuvaikutukset?
Haittavaikutuksia esiintyy erityisesti, kun sitä otetaan tabletteina, kapseleina tai juomasuspensiona. Useimmissa tapauksissa hoito takrolimuusivoiteella johtaa enintään paikalliseen ärsytykseen ja voidettujen alueiden lisääntyneeseen herkkyyteen auringonvalolle.
Myös seuraavat sivuvaikutukset ovat yleisiä: anemia, alhaiset elektrolyyttitasot veressä, ruokahalun heikkeneminen, korkeat veren lipiditasot, sekavuus, ahdistuneisuus, painajaiset, masennus tai muu mielisairaus, kouristukset, aistihäiriöt, hermokipu, näköhäiriöt, soittoäänet korvat, nopea syke, verenvuoto, veren hyytymishäiriöt, joihin liittyy hyytymistä, hengenahdistus, yskä, kurkkukipu, maha-suolikanavan tulehdus, vatsakipu, oksentelu, ummetus, ruoansulatushäiriöt, maksatulehdus, maksaentsyymien muutokset, hikoilu, kutina, ihottuma sekä lihas- ja nivelkipu.
Mitä minun tulee huomioida takrolimuusihoidon aikana?
Lääkkeiden yhteisvaikutukset
Koska takrolimuusipitoisuus veressä on ratkaiseva immunosuppressantin tehokkuuden kannalta, valmistetta ei saa vaihtaa hoidon aikana. Siksi se on aina hankittava samalta yritykseltä.
Takrolimuusi metaboloituu maksassa sytokromi P450-3A4 -entsyymin vaikutuksesta. Tämä myös metaboloi monia muita aktiivisia aineita. Samanaikainen käyttö voi siksi johtaa muutoksiin veren pitoisuuksissa: Jotkut aineet voivat nopeuttaa takrolimuusin hajoamista, toiset viivästyttää sitä, millä voi olla suuri vaikutus sen tehoon.
Näiden lääkkeiden luettelo on laaja, minkä vuoksi saanti tulee selvittää lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa tapauskohtaisesti ja jokaisen uuden lääkereseptin yhteydessä. Näitä ovat esimerkiksi antibiootit, sienilääkkeet, HIV-infektioiden aineet ja myös rohdosvalmisteet, kuten mäkikuisma.
Kerro lääkärillesi tai apteekkiin, että käytät takrolimuusia. Tämä auttaa välttämään lääkkeiden yhteisvaikutuksia alusta alkaen.
Ikärajoitus
Takrolimuusivoide on hyväksytty käytettäväksi yli 2-vuotiailla lapsilla.
Raskaus ja imetys
Takrolimuusin käyttö raskauden aikana, koska toisaalta tietotilanne ei ole riittävä ja toisaalta immunosuppressiivisen lääkkeen käytöllä on havaittu vaarallisia vaikutuksia lapselle.
Potilaita, joiden takrolimuusihoito on vakaa, ei kuitenkaan pidä vaihtaa. Tässä tapauksessa sitä voidaan jatkaa riski-hyötyarvioinnin jälkeen niille, jotka haluavat saada lapsia, ja raskauden aikana.
Imetys on sallittu takrolimuusin kanssa.
Takrolimuusivoidetta voidaan määrätä raskauden ja imetyksen aikana vain, jos se on selvästi tarpeen tietojen puutteen vuoksi.
Kuinka saada lääkitystä takrolimuusin kanssa
Mistä lähtien takrolimuusi on tunnettu?
Takrolimuusi löydettiin vuonna 1987 maaperän Streptomyces tsukubaensis -bakteerista. Se oli toinen erittäin tehokas immunosuppressantti rapamysiinin (tunnetaan myös nimellä sirolimuusi) jälkeen, joka oli löydetty aiemmin vuonna 1975.
Lääke hyväksyttiin ensimmäisen kerran Yhdysvalloissa vuonna 1994 maksansiirtopotilaiden ja myöhemmin muiden luovuttavien elinten vastaanottajien hoitoon. Saksassa lääke hyväksyttiin ensimmäisen kerran vuonna 1998. Tällä välin Saksan markkinoilla on lukuisia takrolimuusia sisältäviä geneerisiä lääkkeitä.
