Apixaban

Tuotteemme

Apixaban on ollut hyväksytty monissa maissa vuodesta 2011 kalvopäällysteisenä tablettia (Eliquis).

Rakenne ja ominaisuudet

Apiksabaani (C.25H25N5O4, Mr = 460.0 g / mol) kehitettiin alkaen razaxabaanista. Se on oksopiperidiini- ja pyratsolijohdannainen.

tehosteet

Apiksabaanilla (ATC B01AF02) on antitromboottisia ominaisuuksia. Se on oraalinen, suora, voimakas, selektiivinen ja palautuva tekijä Xa: n estäjä, jolla on keskeinen rooli veri hyytymistä kaskadi. Tekijä Xa on seriiniproteaasi, joka muodostuu tekijästä X sekä sisäisissä että ulkoisissa reiteissä ja katalysoi trombiinin muodostumista protrombiinista. Trombiini muuttuu fibrinogeeni fibriiniin, mikä edistää fibriinitulpan muodostumista. Estämällä Xa: n apiksabaani estää trombien muodostumisen. Apiksabaani sitoutuu L-muotoisesti tekijä Xa: n aktiiviseen kohtaan (PDB 2P16):

Merkintöjen

Annostus

Lääketarran mukaan. Apixaban otetaan kahdesti päivässä (aamuisin ja illoin) aterioista riippumatta.

Vasta

  • Yliherkkyys
  • Kliinisesti merkityksellinen akuutti verenvuoto
  • Koagulopatiaan liittyvä maksasairaus ja kliinisesti merkittävä verenvuotoriski, vaikea maksan vajaatoiminta

Täydelliset varotoimet löytyvät lääkkeen etiketistä.

Vuorovaikutus

Apiksabaani metaboloituu pääasiassa CYP3A4 / 5: n kautta ja on P-gp: n ja BCRP. vastaava vuorovaikutukset ovat mahdollisia. Lisävaikutuksia on havaittu yhdessä enoksapariiniin. Yhdistäminen muiden antikoagulanttien kanssa on tehtävä varoen.

Haittavaikutukset

Yleisin potentiaali haittavaikutuksia sisältää hemoptyysi, verenvuoto, mustelmat ja pahoinvointi. Andeksaneetti alfa on saatavana vastalääkkeenä.