Aliskireeni on lääke, joka toimii a reniini estäjä (reniinin estäjä) valtimoiden hoitoon verenpainetauti. Sitä myydään useilla tuotenimillä monoterapiana sekä yhdistelmälääkkeenä ja se on saatavana reseptillä. Lääke hyväksyttiin Yhdysvalloissa maaliskuussa 2007, Sveitsissä kesäkuussa ja Saksassa elokuussa.
Mikä on aliskireeni?
Aliskireeni on lääke, jota käytetään säätelyyn korkea verenpaine. Aliskireeni on lääke, jota käytetään säätelyyn korkea verenpaine. Se estää entsyymiä reniini, mikä häiritsee reniini-angiotensiini-aldosteronin järjestelmä, joka säätelee veri paine. Tunnettujen joukossa reniini estäjät, aliskireeni on ainoa tähän mennessä hyväksytty lääke. Kaksi muuta valmistetta - zankiren ja remikiren - odottavat edelleen hyväksyntää. Ensimmäiset reniinin estäjät olivat vasta-aineita joka kohdistui suoraan reniinientsyymiin. Mikä laski veri paine eläinkokeissa ei kehittynyt edelleen, varsinkin kun näitä ensimmäisiä reniinin estäjiä voidaan antaa vain injektiona. Lisävälivaiheiden avulla aliskireeni oli vihdoin valmis markkinoille, ja se täytti odotukset hyvin.
Farmakologinen vaikutus
Sen puuttuessa reniini-angiotensio-aldosteronin aliskireeni sitoo reniinientsyymin ja laukaisee seuraavat biokemialliset prosessit. Reniini proteaasina, proteiinia pilkkova entsyymi, muuttaa angiotensinogeenin angiotensiini I: ksi, joka puolestaan muuttuu angiotensiini II: ksi angiotensiiniä konvertoivan entsyymin avulla. Tämä voi sitten itsenäisesti laukaista verisuonten supistumisen ja aiheuttaa lisävaurion aldosteronin. Tämä johtaa suurempaan imeytymiseen natrium ionit ja vesi munuaisten keräysputkissa, mikä aiheuttaa veri paine nousta. Aliskireeni sitoo reniinia ja estää siten tehokkaasti sen monimutkaisen toiminnan. Edellä kuvattuja prosesseja ei tapahdu ja verenpaine voi laskea. Aliskireeni otetaan suun kautta kerran päivässä. Koska se vaikuttaa verenpaine vapauttamalla reniini, kestää noin XNUMX-XNUMX viikkoa hoidon aloittamisen jälkeen, ennen kuin saavutetaan ensimmäinen mitattava terapeuttinen menestys. Aliskireenia annetaan melkein aina yhdessä muiden kanssa verenpainelääkkeet. Nämä voivat olla diureetit määrätty verenpainetauti esimerkiksi hoito.
Lääketieteellinen käyttö ja käyttö
- verenpainetauti, reniinin estäjä aliskireeni on uusi ja tehokas aine. Tuottaja Novartis puhuu jopa ”uudesta ulottuvuudesta hypertensiohoidossa”. Koska reniinin estäjä aliskireeni puuttuu hyvin varhaisessa vaiheessa reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään, se lopettaa angiotensiini II: n tuotannon kokonaan. Tämä erottaa lääkkeen muista huumeet joita on usein käytetty aiemmin, kuten ACE-estäjät. Nämä estävät vain ACE: tä (angiotensiiniä konvertoiva entsyymi), joka muuntaa angiotensiini I: n angiotensiini II: ksi, mutta ei kymaasientsyymiä. Siten reniini-angiotensiinijärjestelmä estyy vain puutteellisesti. Lisäksi reniinin estäjät, kuten aliskireeni, eivät hidasta sen hajoamista bradykiniini, tulehduksellinen välittäjä. Kun ACE-estäjät käytetään bradykiniini se sitten aiheuttaa olemassa olevan kiniinin yskä, ACE: n estäjälääkityksen tyypillinen sivuvaikutus. Siitä huolimatta on vielä nähtävissä, onko vielä uusi lääke aliskireeni terapeuttisesti parempi kuin tavanomaisempi ACE-estäjät. Kun otetaan aliskireenia, on huomattava, että rasvan lisääntyminen ruokavalio vaikuttaa kielteisesti imeytyminen vaikuttavan aineosan. Siksi aliskireenia ei ole aina niin helppo hallita sen yksilöllisessä tehokkuudessa. Lisäksi on yleensä köyhiä imeytyminen reniinin estäjiä, mikä on usein alle 2% suun kautta otettavilla lääkkeillä. Pitkän aikavälin tulosten puuttumisen vuoksi hallinto aliskireenin käyttöä lapsille ja nuorille ei suositella. Samoin raskaana olevien ja imettävien naisten tulisi pidättäytyä.
Riskit ja sivuvaikutukset
Aliskireenihoito voi aiheuttaa ei-toivottuja sivuvaikutuksia:
- Pahoinvointi, oksentelu ja ripuli
- Ylempien hengitysteiden infektiot
- Yskä
- Väsymys
- Päänsärky
- Selkäkipu
- Allergiat
Lukuisten kroonisten tai akuuttien sairauksien ja asianmukaisen lääkityksen yhteydessä on välttämätöntä käydä yksityiskohtainen lääkärin ja potilaan välinen neuvottelu ennen aloittamista hoito Aliskireenin kanssa. Vasta-aiheinen on aliskireenin antaminen seuraavissa sairauksissa:
- angioedeema
- Diabetes mellitus
- munuaisten vajaatoiminta
Myös vasta-aiheinen on aliskireeni lääkityksen kanssa:
- Siklosporiini
- Itrakonatsoli
- Kinidiini
Siksi vastuullinen lääkäri seuraa verenpaine, elektrolyyttitasot, laboratorioarvotja munuaisfunktiot säännöllisesti ennen suunniteltua hoito tarvittaessa aliskireenin kanssa ja tarvittaessa hoitojakson aikana.
