Kuinka apomorfiini toimii
Apomorfiini jäljittelee keskushermoston välittäjäainetta dopamiinia ja sitoutuu sen telakointikohtiin (reseptoreihin). Tällä tavalla vaikuttava aine välittää dopamiinille tyypillisiä vaikutuksia.
Parkinsonin tauti:
Parkinsonin taudissa dopamiinia tuottavat ja erittävät hermosolut kuolevat vähitellen. Apomorfiinin käyttö voi siksi olla hyödyllistä. Vaikuttavaa ainetta käytetään kuitenkin yleensä vain, kun vähemmän sivuvaikutuksia aiheuttavat hoitovaihtoehdot on käytetty loppuun.
Näitä ovat paremmin siedetyt dopamiiniagonistit ja vaikuttava aine L-dopa, dopamiinin esiaste, jonka elimistö voi muuttaa dopamiiniksi. L-dopa-hoitoa voidaan antaa keskimäärin noin kymmenen vuotta ennen ns. on-off -ilmiöiden ilmaantumista.
Kuten ennenkin, L-dopaa annetaan vakiomäärä, mutta teho vaihtelee voimakkaasti – yhtenä päivänä lääke toimii hyvin, seuraavana tuskin ollenkaan. Nämä vaihtelut korostuvat, kunnes jossain vaiheessa L-dopa on tuskin tehokasta. Tässä vaiheessa hoito voidaan aloittaa apomorfiinilla, jota joskus pidetään viimeisenä hoitovaihtoehtona.
Ns. apomorfiinitestiä käytetään joskus Parkinsonin taudin diagnosoimiseen. Tässä testissä potilaalle ruiskutetaan vaikuttavaa ainetta, jotta nähdään, voidaanko sairaudelle tyypillisiä liikehäiriöitä lievittää.
Erektiohäiriö:
Parkinsonin taudin apomorfiinihoidon aikana havaittiin sattumalta, että miespotilaat, joilla oli potenssihäiriöitä, voivat saada takaisin erektion. Tämän seurauksena vaikuttavaa ainetta markkinoitiin muutaman vuoden ajan myös tehohäiriöiden lääkkeenä. Riittämättömien myyntilukujen vuoksi kyseiset valmisteet kuitenkin vedettiin uudelleen pois markkinoilta.
Emeettinen:
Hätälääketieteessä ja eläinlääketieteessä apomorfiinia käytetään lisäksi luotettavana aineena oksentelun (emeetin) aiheuttamiseen – mutta sen hyväksynnän ulkopuolella ("off-label -käyttö").
Vaikka apomorfiini on kemiallisesti morfiinin johdannainen, sillä ei ole kipua lievittävää tai muita vaikutuksia, joita morfiinijohdannaiselta voisi odottaa.
Ihonotto, hajoaminen ja erittyminen
Apomorfiinia annetaan yleensä ruiskeena, jolloin se pääsee systeemiseen verenkiertoon hyvin nopeasti. Tämän seurauksena sen vaikutus alkaa yleensä alle kymmenessä minuutissa. Vaikuttava ainesosa hajoaa sitten nopeasti (osittain maksassa) ja erittyy munuaisten kautta. Aika, jonka jälkeen puolet apomorfiinista on jälleen poistunut elimistöstä (puoliintumisaika), on noin puoli tuntia.
Milloin apomorfiinia käytetään?
Apomorfiini on virallisesti hyväksytty seuraaviin käyttöaiheisiin:
- Motoristen fluktuaatioiden ("on-off" -ilmiön) hoito Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla, joita ei saada riittävästi hallintaan suun kautta annettavilla Parkinson-lääkkeillä.
Käyttö tehohäiriöihin tai oksenteluaineena voi tapahtua myyntiluvan ulkopuolella olevien saatavilla olevien valmisteiden kanssa ("off-label -käyttö") tai maahantuotujen valmiiden lääkkeiden kanssa.
Käytön kesto riippuu taustalla olevasta sairaudesta.
Kuinka apomorfiinia käytetään
Saksassa, Itävallassa ja Sveitsissä saatavilla olevat apomorfiinivalmisteet soveltuvat vain injektioon tai infuusioon (myös jatkuvaan infuusioon pumpun avulla). Tätä tarkoitusta varten on saatavilla esitäytettyjä ruiskuja ja esitäytettyjä kyniä (samankaltaisia kuin insuliinikyniä), jotta potilaat voivat myös itse ruiskuttaa vaikuttavaa ainetta lääkärin ohjeiden jälkeen.
Alussa on määritettävä yksilöllisesti sopiva annos: Periaatteessa se voi olla yhdestä sataan milligrammaan apomorfiinia päivässä; keskimäärin 3-30 milligrammaa päivässä. Yhdellä annoksella ei kuitenkaan saa antaa enempää kuin kymmentä milligrammaa vaikuttavaa ainetta.
Lisäksi annetaan yleensä toista ainetta (yleensä domperidonia) vaikean pahoinvoinnin hillitsemiseksi (apomorfiinin sivuvaikutus).
Apomorfiinia käytetään potenssihäiriöihin yleensä sublingvaalitablettina. Tämä on tabletti, joka laitetaan kielen alle, jossa se liukenee nopeasti. Tällä antomuodolla haluttu vaikutus ilmenee riittävän nopeasti, kun taas sivuvaikutukset ovat yleensä hyvin vähäisiä.
Mitkä ovat apomorfiinin sivuvaikutukset?
Yksi kymmenestä sadasta potilaasta kokee sivuvaikutuksia, kuten sekavuutta, hallusinaatioita, sedaatiota, uneliaisuutta, huimausta, huimausta, usein haukottelua, pahoinvointia, oksentelua ja pistoskohdan reaktioita, kuten punoitusta, arkuutta, kutinaa ja kipua.
Toisinaan pistoskohdassa esiintyy ihovaurioita, ihottumaa, hengitysvaikeuksia, verenpaineen laskua makuu- tai istuma-asennosta noustessa, liikehäiriöitä ja anemiaa.
Mitä tulee ottaa huomioon käytettäessä apomorfiinia?
Vasta
Apomorfiinia ei saa käyttää:
- Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai jollekin muulle lääkkeen aineosalle.
- heikentynyt hengityshallinta (hengityslama)
- Dementia
- Psykoosi
- Maksan toimintahäiriöt
- Potilaat, jotka reagoivat L-dopan antoon "on-jaksolla", eli liikehäiriöillä (dyskinesioita) tai tahattomilla lihassupismilla (dystonioilla)
Vuorovaikutus
Apomorfiinihoidon aikana ei tule käyttää psykoosin ja skitsofrenian vaikuttavia aineita (psykoosilääkkeitä). Nämä toimivat dopamiiniantagonisteina, eli päinvastaiseen suuntaan kuin apomorfiini. Samanaikaisessa käytössä voidaan siis olettaa, että ainakin yksi vaikuttava aine ei ole riittävän tehokas.
Verenpainetta alentavilla lääkkeillä voi olla lisääntynyt verenpainetta alentava vaikutus, kun niitä käytetään samanaikaisesti apomorfiinin kanssa.
Sydämen impulssien johtumista hidastavia (tarkemmin ns. QT-aikaa pidentäviä) aineita ei saa yhdistää apomorfiinin kanssa, koska tämä voi johtaa hengenvaarallisiin sydämen rytmihäiriöihin. Esimerkkejä ovat tietyt masennuslääkkeet (amitriptyliini, sitalopraami, fluoksetiini), antibiootit (siprofloksasiini, atsitromysiini, metronidatsoli) ja sieni-infektiolääkkeet (flukonatsoli, ketokonatsoli).
Ikärajoitus
Apomorfiini on vasta-aiheinen lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille.
Raskaus ja imetys
Apomorfiinin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole tietoa. Ainakaan eläinkokeissa ei ollut viitteitä hedelmällisyyttä vaarantavasta ja hedelmällisyyttä haitallisesta vaikutuksesta (lisääntymistoksisuus). Koska nämä tulokset eivät kuitenkaan ole helposti siirrettävissä ihmisiin, on asiantuntijatietojen mukaan suositeltavaa olla käyttämättä apomorfiinia raskaana oleville naisille.
Ei tiedetä, erittyykö apomorfiini äidinmaitoon. Imettävien imeväisten riskiä ei siis voida sulkea pois. Asiantuntijat suosittelevat siksi, että hoitava lääkäri ja äiti päättävät yhdessä, jatketaanko hoitoa (mahdollisesti imetyksen aikana) vai lopetetaanko se.
Kuinka saada lääkettä apomorfiinilla
Vaikuttavana aineena apomorfiinia sisältävät valmisteet ovat reseptivapaita Saksassa, Itävallassa ja Sveitsissä kaikissa annos- ja annosmuodoissa.
Kuinka kauan apomorfiini on ollut tunnettu?
Jo vuonna 1869 kemistit Augustus Matthiessen ja Charles Wright pystyivät saamaan uuden aineen, jota he kutsuivat apomorfiiniksi keittämällä puhdasta morfiinia – vahvaa kipulääkettä – väkevässä suolahapossa.
Tällä on kuitenkin täysin erilainen vaikutus kuin alkuperäisellä aineella. Sen sijaan, että sitä käytettäisiin kipulääkkeenä, apomorfiini otettiin ensin lääketieteeseen vahvana oksenteluaineena.
