Barisitinibi

Tuotteemme

Baricitinibi hyväksyttiin monissa maissa ja EU: ssa vuonna 2017 ja Yhdysvalloissa vuonna 2018 kalvopäällysteisten tablettien muodossa (Olumiant).

Rakenne ja ominaisuudet

Barisitinibi (C16H17N7O2S, Mr = 371.4 g / mol) liittyy rakenteellisesti adenosiini trifosfaatti ja on vuorovaikutuksessa kinaasien ATP-sitoutumiskohdan kanssa. Se on niukkaliukoinen vesi.

tehosteet

Barisitinibillä (ATC L04AA37) on anti-inflammatorisia, immunomoduloivia ja antiproliferatiivisia ominaisuuksia. Vaikutukset johtuvat Janus-kinaasien 1 ja 2 (JAK) selektiivisestä ja palautuvasta estämisestä. Nämä ovat solunsisäisiä entsyymit osallistuvat sytokiinien ja kasvutekijöiden signaalinsiirtoon ytimeen. Puoliintumisaika on noin 13 tuntia.

Merkintöjen

Keskivaikean tai vaikean aktiivisen nivelreuman yhdistelmähoitoon niveltulehdus toisen linjan edustajana.

Annostus

SmPC:n mukaan. tabletit otetaan kerran päivässä aterioista riippumatta.

Vasta

  • Yliherkkyys

Täydelliset varotoimet ovat lääkkeen etiketissä.

Vuorovaikutus

Barisitinibi on CYP3A4: n substraatti, mutta tällä ei näytä olevan kliinistä merkitystä. Lääke on myös OAT3: n substraatti, P-glykoproteiinin, BCRPja MATE2-K.

Haittavaikutukset

Yleisin potentiaali haittavaikutuksia sisältää kasvun LDL kolesteroli, ylempi hengityselimet infektiot ja pahoinvointi.