Miten ergotamiini toimii
Ergotamiini on aktiivinen ainesosa torajyväalkaloidien ryhmästä. Nieltyään se vaikuttaa kehossa monin eri tavoin. Sen tehokkuus migreenissä johtuu pääasiassa siitä, että ergotamiinilla on samanlainen rakenne kuin kehon omalla lähettiaineella serotoniinilla.
Aktiivinen ainesosa sitoutuu siksi myös aivojen serotoniinin kiinnityskohtiin (5HT1-reseptoreihin). Tämän seurauksena aivojen verisuonet supistuvat ja hermosolut vapauttavat vähemmän tulehdusta edistäviä lähettiaineita. Ergotamiini siis vastustaa kahta mekanismia, jotka todennäköisesti aiheuttavat migreenikohtauksen.
Lisäksi ergotamiini sitoutuu myös muihin telakointikohteisiin. Nämä sisältävät.
- Verisuonissa olevat reseptorit (alfa-adrenoseptorit): Tämä saa ergotamiinilla olemaan verisuonia supistavia vaikutuksia valtimoissa ja suonissa.
- Kohdun reseptorit: ergotamiini saa kohdun lihakset supistumaan, mikä voi indusoida synnytystä.
- Dopamiinireseptorit keskushermostossa, kuten oksennuskeskuksessa, aiheuttavat ergotamiinin aiheuttamaan pahoinvointia ja oksentelua.
Sitoutuminen näihin telakointikohtiin selittää ensisijaisesti lääkkeen sivuvaikutukset.
Sitä, kuinka ergotamiini puolestaan ehkäisee klusteripäänsärkyä, ei ole tarkasti tiedossa.
Imeytyminen, hajoaminen ja erittyminen
Milloin ergotamiinia käytetään?
Ergotamiini on hyväksytty migreenikohtausten, erityisesti pitkien, hoitoon, kun muut lääkkeet eivät tehoa riittävästi tai eivät sovellu.
Lisäksi lääkärit määräävät ergotamiinia estämään klusteripäänsärkyä rajoitetun ajan. Potilaat ottavat vaikuttavaa ainetta, kunnes sopivamman ennaltaehkäisevän pitkäaikaishoidon vaikutus alkaa. Sitä käytetään erityisesti potilailla, jotka kärsivät yöllisistä ryppypäänsärkykohtauksista. Lisäksi klusteripäänsärkyille ei ole suoraa hyväksyntää. Siksi lääkärit käyttävät näissä tapauksissa vaikuttavaa ainetta "off-label".
Miten ergotamiini otetaan
Potilaat ottavat ergotamiinia mahdollisimman varhain migreenikohtauksen alkaessa. Vaikuttava aine on saatavilla tablettina, joka pureskellaan riittävästi ennen nielemistä ja jätetään suuhun jonkin aikaa. Jos migreenikohtauksiin liittyy pahoinvointia tai oksentelua, on suositeltavaa liuottaa tabletti puoleen lasilliseen vettä ja sitten juoda.
Tavallinen annos on yksi ergotamiinitabletti (vastaa kahta milligrammaa). Jos migreenikohtaus toistuu, sairastuneet voivat ottaa toisen ergotamiiniannoksen aikaisintaan 4–6 tunnin kuluttua. Enimmäismäärä päivässä on kaksi tablettia. Viikon enimmäismäärä on kolme tablettia.
Lyhytaikaisen klusteripäänsäryn estämiseksi potilaat ottavat esimerkiksi yhden tabletin aamulla ja yhden illalla. Jos potilaat kärsivät kohtauksista pääasiassa öisin, lääkärit yleensä neuvovat heitä nielemään ergotamiinia vähän ennen nukkumaanmenoa.
Muuten: Koska ergotamiinia ei ole nimenomaisesti hyväksytty klusteripäänsäryn ennaltaehkäisyyn, ei tästä ole erityistä tietoa vastaavien valmisteiden pakkausselosteista. Keskustele tästä syystä lääkärisi kanssa yksityiskohtaisesti ja ota tabletit vain ohjeiden mukaan.
Mitkä ovat ergotamiinin sivuvaikutukset?
Ergotamiini ei ainoastaan sitoudu selektiivisesti serotoniinin kiinnityskohtiin (reseptoreihin), jotka edistävät migreenikohtausten lievitystä. Vaikuttava aineosa aktivoi myös muita reseptoreita ja sillä on siten joitain ei-toivottuja sivuvaikutuksia.
Usein nämä liittyvät maha-suolikanavaan. Ergotamiini kiihottaa muun muassa oksentelukeskuksen dopamiinin kiinnityskohtia: Sairastuneille on pahoinvointia ja oksentelua. Lisäksi vaikuttava aine aiheuttaa joillekin ihmisille ripulia.
Ergotamiini supistaa verisuonia ja voi siten nostaa verenpainetta ja häiritä verenkiertoa. Jos potilaat käyttävät ergotamiinia pitkään, heillä on verisuonten tukkeuma riski pysyvästi häiriintyneen verenkierron vuoksi.
Pitkäaikainen käyttö tekee myös kehosta herkemmän kipulle, mikä voi aiheuttaa jatkuvaa päänsärkyä (lääkkeiden aiheuttama päänsärky).
Ergotamiini aiheuttaa yksittäisissä tapauksissa sydänlihaksen verenkiertohäiriön, joka ilmenee voimakkaana rintaluun takana kivuna (angina pectoris). Myös sydämen rytmihäiriöt ovat mahdollisia.
Hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon, jos ilmenee äkillistä voimakasta kipua ja puristavaa tunnetta rinnassa, johon liittyy hengenahdistusta, hikoilua ja pahoinvointia.
Milloin ergotamiinia ei saa ottaa?
Ergotamiinia sisältäviä lääkkeitä ei pidä käyttää joissakin tilanteissa. Nämä sisältävät:
- yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai jollekin muulle lääkkeen aineosalle
- tunnetut verenkiertohäiriöt aivoissa tai käsivarsien ja jalkojen suurissa valtimoissa (perifeerinen valtimotukosairaus – pAVK)
- sepelvaltimotauti (sepelvaltimotauti)
- korkea verenpaine
- vakavia maksa- ja munuaissairauksia
- lisämunuaisytimen kasvain (feokromosytooma)
- tyreotoksinen kriisi (kilpirauhassairaus, johon liittyy liiallinen kilpirauhashormonien määrä veressä)
- Raskaus ja imetys (ergotamiini saattaa kiihdyttää synnytystä).
Ergotamiinitabletit sisältävät laktoosia. Potilaiden, jotka kärsivät galaktoosi- tai laktoosi-intoleranssista, on parempi olla ottamatta Ergotamine-tabletteja.
Lisäksi ergotamiini ei sovellu ihmisille, jotka käyttävät seuraavia lääkkeitä:
- triptaanit ja muut ergotamiinia sisältävät lääkkeet
- HIV-lääkkeet (HIV-proteaasin estäjät, esim. ritonaviiri)
- Beetasalpaajat
- Makrolidiantibiootit (esim. atsitromysiini, erytromysiini)
- Tetrasykliiniantibiootit
Näitä yhteisvaikutuksia saattaa esiintyä ergotamiinin kanssa
Potilailla, jotka käyttävät samanaikaisesti sydän- ja verisuonisairauksien hoitoon tarkoitettuja lääkkeitä (beetasalpaajia), verenkierto voi heikentyä käsivarsien ja jalkojen päävaltimoissa. Ergotamiinilla, kuten joillakin beetasalpaajilla, on verisuonia supistava vaikutus, minkä vuoksi tämä vaikutus voimistuu, kun sitä otetaan samanaikaisesti.
Entsyymijärjestelmä (CYP3A4) hajottaa ergotamiinin maksassa. Jos potilaat käyttävät samanaikaisesti aineita, jotka estävät tätä järjestelmää (CYP-estäjät), tämä estää ergotamiinin hajoamisen. Tämän seurauksena vaikuttavan aineen pitoisuus veressä kasvaa, vasokonstriktiivinen vaikutus voimistuu ja verenkiertohäiriöitä esiintyy. Näitä estäjiä ovat esimerkiksi makrolidiantibiootit, erilaiset sieni-infektiolääkkeet ja myös greippi.
Ergotamiini raskauden ja imetyksen aikana
Ergotamiini supistaa verisuonia ja voi siten vähentää tai katkaista kokonaan syntymättömän lapsen verenkierron istukan kautta.
Alfa-reseptoreihin vaikuttamalla ergotamiini välittää myös kohdun lihasten rytmistä supistumista. Tämän seurauksena lääke aiheuttaa ennenaikaista synnytystä ja lisää keskenmenon riskiä. Ergotamiinia ei tule ottaa raskauden aikana.
Imetyksen aikana ergotamiini vähentää maidontuotantoa. Joissakin tapauksissa sitä ei ehkä valmisteta ollenkaan. Tämä johtuu siitä, että ergotamiini vaikuttaa aivolisäkkeeseen kuten dopamiini, mikä estää prolaktiinihormonin vapautumisen, mikä normaalisti stimuloi maidontuotantoa maitorauhasessa.
Ergotamiini erittyy myös äidinmaitoon ja aiheuttaa vastasyntyneelle ripulia, oksentelua ja kouristuksia. Jos imettävät naiset haluavat ehdottomasti ottaa ergotamiinia, heidän on vieroitettu ennen sen ottamista, valmistajan tietojen mukaan.
Vaihtoehtona kipulääke parasetamoli sopii parhaiten lieviin migreenikohtauksiin koko raskauden ajan. Vaikeampaan kipuun tai jos asetaminofeeni ei toimi riittävästi, lääkärit määräävät hyvin tutkittuja triptaaneja, kuten sumatriptaania, raskauden ja imetyksen aikana. Ihannetapauksessa äidit keskeyttävät imetyksen 12 tunnin ajaksi imetyksen jälkeen.
Miten saada lääkitystä ergotamiinilla
Saksassa ergotamiinia saa reseptillä missä tahansa annoksessa ja pakkauskoossa. Siksi sitä saa apteekeista vain lääkärin määräyksellä.
Ergotamiinia sisältäviä lääkkeitä ei ole ollut markkinoilla Sveitsissä vuodesta 2014 lähtien. Itävallassa ei myöskään ole tällä hetkellä saatavilla ergotamiinia sisältäviä lääkkeitä.
Mistä lähtien ergotamiini on tunnettu?
Ergot-alkaloidit, kuten ergotamiini, tulivat ensimmäisen kerran tunnetuiksi keskiajalla epidemian kaltaisen torajyvämyrkytyssairauden (ergotismi) vuoksi. Pyhän Antoniuksen tuli, kuten tautia edelleen kutsuttiin, tapahtui epäsäännöllisin väliajoin ja vaati noin 40,000 943 uhria vuonna XNUMX. Myrkytys tapahtui syötyään torajyväsienen kolonisoitua ruista.
Lääkkeiden perusaineena tehdyn tutkimuksen jälkeen ergotamiinia valmistettiin ensimmäisen kerran puhtaasti torajyväsienestä sveitsiläinen biokemisti vuonna 1918. Alussa ergotamiinia käytettiin pääasiassa synnytyksen jälkeisten verenvuotojen ja aborttien hoitoon. Myöhemmin sitä pidettiin migreenikohtausten suosituimpana lääkkeenä.
