Miten karvediloli toimii
Karvediloli toimii sekä beetasalpaajana että alfa-salpaajana ja lievittää sydäntä kahdella tavalla:
- Beetasalpaajana se miehittää sydämen beeta-1-reseptorit (telakkakohdat), joten stressihormonit eivät voi enää kiinnittyä sinne ja saada sydämen lyömään nopeasti. Tämä mahdollistaa sydämen lyömisen normaaliin tahtiin, mikä myöhemmin alentaa verenpainetta.
- Alfasalpaajana karvediloli estää myös verisuonissa olevia alfa-1-reseptoreita, joissa adrenaliini muutoin aiheuttaisi supistumista ja verenpaineen nousua. Aktiivinen ainesosa varmistaa siksi, että suonet rentoutuvat. Sydämen on tällöin pumppattava pienempi vastus, joka suojaa sitä.
Kun ihmiskeho on stressaantunut ja sen on suoriuduttava korkealla tasolla, lisämunuaiset vapauttavat verenkiertoon stressihormoneja, kuten adrenaliinia ja noradrenaliinia. Ne sitoutuvat tiettyihin kohde-elinten reseptoreihin ja asettavat ne korkeaan suorituskykyyn:
Siten näiden hormonien vapautuminen saa sydämen lyömään nopeammin ja verenpaineen kohoamaan verisuonten supistumisen vuoksi. Bronkiolit (keuhkojen ohuet hengitysteiden haarat) levenevät ottamaan enemmän happea. Myös rasvan hajoaminen energiaksi stimuloituu ja ruoansulatus minimoidaan, jotta energiaa ei tuhlata tähän.
Imeytyminen, hajoaminen ja erittyminen
Karvediloli imeytyy nopeasti suolistosta suun kautta nautittuna. Noin tunnin kuluttua veressä saavutetaan korkeimmat pitoisuudet.
Vaikuttava aine metaboloituu pääasiassa maksassa inaktiivisiksi hajoamistuotteiksi, jotka sitten erittyvät ulosteeseen sapen mukana. Noin 6-10 tunnin kuluttua puolet imeytyneestä karvedilolimäärästä on poistunut elimistöstä tällä tavalla.
Milloin karvedilolia käytetään?
Karvedilolia käytetään sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksiin, kuten:
- vakaa, krooninen sydämen vajaatoiminta (kongestiivinen sydämen vajaatoiminta)
- vakaa, krooninen angina pectoris (angina pectoris)
- välttämätön (tai primaarinen) korkea verenpaine (hypertensio), eli korkea verenpaine ilman havaittavissa olevaa perussairautta
Koska karvedilolihoito torjuu vain oireita, ei sairauksien syitä, käytön tulee olla pitkäkestoista.
Miten karvedilolia käytetään
Karvedilolia käytetään tablettien muodossa. Näitä on saatavana eri annoksina, sillä hoidon tulee olla "asteittainen" eli se aloitetaan hyvin pienellä annoksella, jota sitten hitaasti nostetaan, kunnes haluttu vaikutus on saavutettu.
Sairauden vakavuudesta riippuen voi olla tarpeen ottaa karvedilolin lisäksi muita lääkkeitä, esimerkiksi ACE:n estäjiä, diureetteja tai sydämen glykosideja.
Mitkä ovat karvedilolin sivuvaikutukset?
Karvedilolihoidon aikana haittavaikutuksia, kuten huimausta, päänsärkyä, sydämen vajaatoimintaa, alhaista verenpainetta ja väsymystä, havaitaan useammalla kuin joka kymmenes hoidetuista.
Lisäksi seuraavia sivuvaikutuksia voi esiintyä joka kymmenes - yksi sadasta hoidetuista: Ylempien hengitysteiden infektiot ja tulehdukset, virtsatietulehdukset, anemia, painonnousu, korkea tai matala verensokeri diabeetikoilla, korkea kolesterolitaso, masennus ja kuivat ja ärtyneet silmät.
Näköhäiriöt, hidas syke, nesteen kertymä, huimaus seisomaan, kylmät kädet ja jalat, hengenahdistus, astmaoireet, pahoinvointi, ripuli, oksentelu, ruoansulatushäiriöt, raajojen kipu, munuaisten toimintahäiriö ja erektiohäiriöt ovat myös mahdollisia.
Mitä tulee ottaa huomioon karvedilolia käytettäessä?
Vasta
Carvedilolia ei tule käyttää seuraavissa tilanteissa:
- epävakaa sydämen vajaatoiminta
- vakava maksan toimintahäiriö
- metabolinen asidoosi (veren ylihappoisuus)
- tietyt sydämen virityksen muodostumis- tai johtumishäiriöt (kuten AV-salpaus asteen II ja III)
- vaikea hypotensio (matala verenpaine)
- keuhkoastma
Lääkkeiden yhteisvaikutukset
Jos karvedilolihoidon aikana käytetään muita lääkkeitä, niiden välillä voi esiintyä yhteisvaikutuksia.
Beetasalpaaja karvediloli kulkeutuu elimistössä tiettyjen proteiinien (p-glykoproteiini) avulla ja hajoaa maksassa tiettyjen entsyymijärjestelmien (CYP2D6 ja CYP2C9) kautta, jotka myös metaboloivat muita lääkkeitä. Siksi lisälääkkeiden käyttö voi johtaa liian korkeisiin tai alhaisiin karvedilolin lääkepitoisuuksiin. Esimerkkejä:
Kun sydänlääke digoksiini otetaan samanaikaisesti, sen pitoisuus veressä nousee. Siksi veriarvot tulee tarkistaa säännöllisesti, erityisesti hoidon alussa.
Hoidossa immunosuppressantilla siklosporiinilla, jota käytetään pääasiassa elinsiirron jälkeen, samanaikainen karvedilolihoito voi johtaa korkeampiin siklosporiinipitoisuuksiin veressä. Siksi veripitoisuudet ovat myös tässä tapauksessa aiheellisia.
Lääkkeet, kuten simetidiini (happoon liittyviin maha-ongelmiin) ja hydralatsiini (esimerkiksi sydämen vajaatoimintaan) sekä alkoholi voivat viivyttää karvedilolin hajoamista maksassa. Tämän seurauksena sen veren taso voi nousta.
Rytmihäiriölääkkeet, kuten verapamiili, diltiatseemi ja amiodaroni, voivat aiheuttaa vakavia johtumishäiriöitä sydämessä ja sydämen rytmihäiriöitä, jos niitä otetaan samanaikaisesti karvedilolin kanssa.
Myös verenpainetta alentavien aineiden samanaikainen antaminen voi aiheuttaa odottamattoman voimakkaan verenpaineen laskun. Tällaisia aineita ovat verenpainetta alentava klonidiini, muut beetasalpaajat, barbituraatit (rauhoittavat ja unilääkkeet), trisykliset masennuslääkkeet ja alkoholi.
Varovaisuutta suositellaan astmaatikoille – erityisesti niille, jotka hengittävät pitkävaikutteisia aineita pitkäaikaiseen hoitoon tai lyhytvaikutteisia keuhkoputkia laajentavia lääkkeitä lyhytaikaiseen hengenahdistushoitoon. Niissä beetasalpaajien, kuten karvedilolin, käyttö voi aiheuttaa sivuvaikutuksia, kuten akuuttia hengenahdistusta ja astmaoireita, koska astmalääkkeen vaikutus kumoutuu.
Ikärajoitus
Karvedilolia ei pidä käyttää lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille tutkimusten puuttumisen vuoksi.
Raskaus ja imetys
Beetasalpaajat ovat yleensä yksi parhaiten tutkituista raskauden lääkkeistä. Tämä pätee erityisesti metoprololiin. Sen turvallisuus- ja tehotiedot ovat paremmat kuin karvedilolin. Siksi metoprololia tulee suosia karvedilolin sijaan.
Kuinka saada karvedilolia sisältäviä lääkkeitä
Vaikuttavaa ainetta karvedilolia sisältäviä valmisteita saa vain lääkärin määräyksestä Saksan, Itävallan ja Sveitsin apteekeista.
Kuinka kauan karvediloli on ollut tiedossa?
Carvedilol on kolmannen sukupolven beetasalpaaja. Se hyväksyttiin 1990-luvun puolivälissä lääkkeiden aktiiviseksi aineeksi EU-maissa. Tällä välin on olemassa lukuisia geneerisiä lääkkeitä, joissa on vaikuttava aine karvediloli.
