Terbinafiini: Vaikutus, lääketieteelliset sovellukset, sivuvaikutukset

Miten Terbinafiini toimii

Kuten eläimet ja ihmiset, myös sienet koostuvat yksittäisistä soluista, jotka ovat myös yksittäin elinkelpoisia tietyissä olosuhteissa. Solu on siis kaikista elämänmuodoista pienin itsenäinen rakenneyksikkö. Vain sienisolujen vahingoittamiseksi kohdennetusti ja valikoivasti sienitartunnan yhteydessä hyödynnetään elämänmuotojen välisiä eroja. Nämä erot eivät ole kovin suuria solutasolla (esimerkiksi ihmiset ja homeet ovat läheisempiä sukua kuin jotkut bakteerilajit ovat toisilleen). Siksi monet sienilääkkeet kohdistuvat solukalvoon, jolla on erilainen rakenne sienissä ja ihmisissä.

Ihmisillä ja monilla eläimillä solun ulkopuolelta erottava ja monia aineenvaihduntareittejä mahdollistava kalvo koostuu pääasiassa erityisistä lipideistä, kuten kolesterolista. Kolesteroli antaa solukalvolle joustavuutta, jota se tarvitsee kestämään ympäristön vaikutuksia. Sienissä tämän tehtävän suorittaa aine ergosteroli, joka on kemiallisesti samanlainen kuin kolesteroli, mutta jolla on tietyltä osin erilainen rakenne.

Vaikuttava aine terbinafiini estää ergosterolin tuotantoa sienisoluissa. Tästä johtuva ergosterolin puute kalvossa estää sienisolujen kasvua tai jopa aiheuttaa niiden kuoleman.

Terbinafiinin otto, hajoaminen ja erittyminen

Nieltynä vaikuttava aine terbinafiini imeytyy hyvin suolistossa. Osa siitä kuitenkin hajoaa nopeasti maksassa, joten vain noin puolet annetusta annoksesta pääsee suureen verenkiertoon, jossa korkeimmat tasot voidaan mitata puolentoista tunnin kuluttua. Koska vaikuttava aine on erittäin rasvaliukoinen, se imeytyy hyvin ihoon ja kynsiin. Noin 30 tunnin kuluttua puolet vaikuttavasta aineesta erittyy.

Terbinafiini voidaan hajottaa sytokromi P450 -entsyymin useilla eri alamuodoilla, mikä on välttämätöntä sen vesiliukoisemmaksi tekemiseksi. Hajoamistuotteet erittyvät munuaisten kautta virtsaan tai suoliston kautta ulosteeseen.

Milloin terbinafiinia käytetään?

Sienilääkettä terbinafiinia käytetään ihon ja kynsien sienisairauksien hoitoon. Ihosieni-sairauden tapauksessa sitä levitetään yleensä paikallisesti (esimerkiksi terbinafiinivoiteena). Lisäksi tarjolla on vesiliukoista terbinafiinia sisältävää kynsilakkaa lievän tai kohtalaisen kynsisienen hoitoon. Vakavan iho- tai kynsisieni-infektion tapauksessa hoito on systeemistä (terbinafiinitablettien muodossa).

Ihosienelle hakemus kestää yleensä vain muutaman viikon, mutta kynsisienessä se voi kestää useita kuukausia.

Miten Terbinafiinia käytetään

Ihosienisairauksien hoidossa terbinafiinia käytetään yksiprosenttisena voiteena, geelinä tai suihkeena. Sitä tulee levittää sairastuneille ja viereisille alueille kerran tai kahdesti päivässä. Sitä käytetään yhdestä kahteen viikkoa infektion tyypistä riippuen.

Vesiliukoinen kynsilakka on saatavana lievään tai kohtalaiseen kynsisienitartuntaan. Sitä levitetään koko vahingoittuneelle kynsilevylle, ympäröivälle iholle ja kynnen etureunan alle. Kuuden tunnin kuluttua lakkajäämät voidaan poistaa vedellä.

Vakavissa iho- tai kynsien sieni-infektioissa hoito tapahtuu terbinafiinitablettien muodossa, joista kukin sisältää 250 milligrammaa vaikuttavaa ainetta. Tabletit otetaan kerran vuorokaudessa vesilasillisen kera aterioista riippumatta. Terbinafiini tulee ottaa aina samaan aikaan päivästä. Sairauden vakavuudesta riippuen Terbinafiinia otetaan yleensä neljästä kuuteen viikkoa (ihosieni-infektioiden tapauksessa) tai enintään kolmen kuukauden ajan (kynsien sieni-infektioiden tapauksessa).

Mitkä ovat terbinafiinin sivuvaikutukset?

Terbinafiinia käytettäessä yli XNUMX prosenttia hoidetuista kokee päänsärkyä, ruokahaluttomuutta, maha-suolikanavan oireita (kuten pahoinvointia, vatsakipua, ripulia), ihoreaktioita (kuten ihottumaa ja kutinaa), lihas- ja nivelkipuja.

Yksi kymmenestä sadasta potilaasta raportoi terbinafiinin sivuvaikutuksia, kuten masennuksen, makuaistin häiriöt, makuaistin katoamisen ja väsymyksen.

Tässä esitetyt sivuvaikutukset ilmenevät pääasiassa terbinafiinia käytettäessä. Iholle levitettynä sivuvaikutukset ilmenevät korkeintaan hyvin heikentyneenä. Terbinafiinikynsilakka aiheuttaa toisinaan punoitusta ja ihoärsytystä.

Mitä tulee ottaa huomioon käytettäessä terbinafiinia?

Koska terbinafiini hajoaa maksassa entsyymeillä, jotka hajottavat myös monia muita keholle vieraita lääkkeitä ja aineita, samanaikainen käyttö voi vaikuttaa kunkin yksittäisen aineen vaikuttavien aineiden pitoisuuksiin – sekä nostaen että alentaen:

Erityisesti sytokromi P450 2D6 -entsyymin kautta metaboloituvat vaikuttavat aineet hajoavat hitaammin yhdessä terbinafiinin kanssa ja voivat siten kertyä elimistöön. Näitä ovat esimerkiksi masennuslääkkeet (trisykliset masennuslääkkeet, selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät, MAO-estäjät), sydämen rytmiä stabiloivat aineet (luokkien 1A, 1B ja 1C rytmihäiriölääkkeet) ja beetasalpaajat (sydän- ja verisuonilääkkeet).

Koska terbinafiinin käytöstä raskaana oleville naisille on saatavilla vain hyvin vähän tietoa, vaikuttavaa ainetta ei tule käyttää raskauden aikana varmuuden vuoksi. Sama koskee imetystä. Terbinafiinin käyttöä ei myöskään suositella lapsille.

Iäkkäät potilaat (yli 65-vuotiaat) voivat ottaa terbinafiinia, mutta maksan ja munuaisten toiminta tulee tarkistaa etukäteen. Potilaat, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta, eivät saa käyttää terbinafiinia.

Kuinka saada lääkkeitä terbinafiinilla

Iholle levitettävät valmisteet, jotka sisältävät enintään yhden prosentin vaikuttavaa ainetta, ovat saatavilla apteekista ilman reseptiä. Sama koskee terbinafiinikynsilakkaa. Suun kautta käytettävät terbinafiinitabletit vaativat reseptin.

Kuinka kauan terbinafiini on ollut tiedossa?

Lääkeyhtiö Novartis toi terbinafiinin Euroopassa markkinoille vuonna 1991 ja Yhdysvalloissa vuonna 1996. Patentti päättyi vuonna 2007, minkä jälkeen patenttia haettiin lasten hoitoon Yhdysvalloissa. Saksassa on kuitenkin jo saatavilla lukuisia geneerisiä lääkkeitä, jotka sisältävät vaikuttavana aineena terbinafiinia.