Määritelmä ja ominaisuudet
Kun aktiiviset farmaseuttiset aineosat pääsevät verenkiertoon, ne sitoutuvat usein proteiinit, Erityisesti albumiini, suuremmassa tai pienemmässä määrin. Tätä ilmiötä kutsutaan proteiinisitoutumiseksi, ja se on palautuva: lääke + proteiini ⇌ lääke-proteiini-kompleksi Proteiiniin sitoutuminen on ensinnäkin tärkeää, koska vain vapaa osa jakautuu kudoksiin ja aiheuttaa terapeuttisen vaikutuksen. Sitoutuneet ja sitomattomat osat ovat tasapainossa. Jos plasma keskittyminen tippuu, sitoutunut lääke vapautuu varastostaan sitoutumispaikoilla proteiinit. Proteiiniin sitoutuminen suojaa siten myös lääkettä eliminointi ja pidentää sen puoliintumisaikaa. Toiseksi erilainen huumeet voi kilpailla sitoutumiskohdista proteiinit. Tämä voi johtaa huumeisiin vuorovaikutuksetkoska aktiivinen ainesosa, jolla on suurempi affiniteetti proteiiniin, voi syrjäyttää toisen aktiivisen ainesosan ja lisätä sen vapaata keskittyminen ja siten myös lisätä sen vaikutuksia tai haittavaikutuksia. Esimerkiksi molemmat antikoagulantit fenprokumonin (Marcoumar) ja kipulääke ibuprofeeni (esim. Algifor) sitoutuu runsaasti proteiineihin, 99%. Vain 1% on läsnä farmakologisesti aktiivisessa muodossa. Jos edes 1% syrjäytyy proteiinisitoutumisesta, keskittyminen vapaan huumeiden määrä kaksinkertaistuu. Kolmanneksi tietyt sairaudet voivat vähentää proteiiniin sitoutumista ja siten myös lisätä aktiivisen lääkkeen pitoisuutta.
