esittely
Eliminaatio on farmakokineettinen prosessi, joka kuvaa aktiivisten farmaseuttisten aineosien peruuttamatonta poistumista kehosta. Se koostuu biotransformaatiosta (metabolia) ja erittymisestä (eliminaatio). Erittymisen tärkeimmät elimet ovat munuainen ja maksa. Kuitenkin, huumeet voi erittyä myös hengityselimet, hiukset, sylki, maito, kyyneleet ja hiki. Näillä reiteillä on kuitenkin vähemmän merkitystä. Esimerkiksi anestesia-aineet ja muut haihtuvat aineet, kuten alkoholi, poistuvat uloshengitetyn ilman kautta.
Munuaisten erittyminen munuaisten kautta.
Munuaiset suodattavat veri ja sen sisältämät pienimolekyylipainoiset aineet, kuten farmaseuttiset aineet. Lisäksi nämä voidaan myös erittää aktiivisesti primääriseen virtsaan, ts. Energian kulutuksella. Makromolekyylit, kuten biologics (esim vasta-aineita, proteiinit) eivät pääse suodokseen, mikä on yksi syy niiden pitkään puoliintumisaikaan. 99% suodoksesta absorboituu takaisin takaisin veri, joten vain pieni osa erittyy virtsana virtsan kautta virtsanjohdin, rakko ja virtsaputki. Siksi kolme prosessia ovat kriittisiä munuainen: glomerulusten suodatus, putkimainen eritys ja tubulaarinen reabsorptio.
Maksa- ja sappieritys (maksa, sappi).
Vaikuttavat aineet voivat päästä maksa sekä laskimo- että valtimoiden kanssa veri. Siellä se sekoittuu maksan lobulen alueelle. Laskimoveri tulee Ruoansulatuskanava, josta aktiiviset farmaseuttiset aineosat imeytyivät. Sekoitettu laskimo- ja valtimoveri on kosketuksessa maksa solut, maksasolut, ns. maksan sinusoidit. Täällä tapahtuu vilkasta aktiivista ja passiivista aineiden vaihtoa. Maksasolut imevät aktiivisia aineita, metaboloivat ne ja vapauttavat ne sappi canaliculi. sappi virtaa sappitiehyeiden läpi sappirakoon ja lopulta vapautuu ohutsuoli. Suolesta vaikuttavat aineosat voidaan absorboida uudelleen. Tätä kutsutaan enterohepaattinen verenkierto. Vaihtoehtoisesti ne voidaan erittää ulosteeseen.
Merkitys lääkehoidolle
Erittyminen on perustavanlaatuinen farmakokineettinen prosessi. Jos sitä ei olisi, aktiiviset ainesosat pysyisivät elimistössä loputtomiin, aiheuttaen vaikutuksensa ja haittavaikutuksia pysyvästi a annos. Tärkeät kineettiset parametrit, kuten puoliintumisaika ja puhdistuma, heijastavat eliminaatiota. Ne auttavat myös määrittämään annosteluvälin, ts. Tarvittavat intervallit hallinto annoksista. Eliminaatioelimistä löytyy molekyylirakenteita, jotka soveltuvat lääkehoitoihin lääkehoitoon. Esimerkiksi kuljettaja SGLT2 on vastuussa glukoosi. Jos se on estetty, lisää glukoosi erittyy. Näin ollen SGLT2-estäjiä annetaan hoidettaessa diabetes. Vastaava esimerkki on URAT1-estäjät, jotka estävät virtsahapon reabsorptiota ja joita käytetään kihti. : Kun eliminoivien elinten toiminta on heikentynyt, haitallisten ja myrkyllisten vaikutusten riski kasvaa. Kerääntymisen tapauksessa saannin ja erittymisen välillä on epätasapaino. Plasma keskittyminen vaikuttavan aineen määrä kasvaa. Siksi a annos vähennys voi olla tarpeen. Esimerkiksi potilaat saavat vain puolet tabletista kokonaisen tabletin sijaan. Erityiset ohjeet löytyvät teknisistä tiedoista. Huumeet vuorovaikutukset eliminaatioon liittyvien kuljetusjärjestelmien estäminen tai indusointi.