Tuotteemme
Antiandrogeeneja on pääasiassa kaupallisesti saatavana tablettia, kapselitja injektoitavat aineet. Ensimmäisten steroidisten aineiden joukossa oli syproteroniasetaatti, joka patentoitiin 1960-luvulla. Flutamidi oli ensimmäinen ei-steroidinen aine, joka hyväksyttiin 1980-luvulla.
Rakenne ja ominaisuudet
Steroidirakenteiset antiandrogeenit (kuten androgeenit itse) ja ei-steroidisen rakenteen omaavat. Steroidiset antiandrogeenit ovat peräisin progesteronista ja ovat vähemmän selektiivisiä kuin uudemmat aineet: ei-steroidisilla aineilla, kuten bikalutamidilla, darolutamidia lukuun ottamatta, on yhteinen rakenneosa:
tehosteet
Aineilla (ATC L02BB) on antiandrogeenisia ominaisuuksia, mikä tarkoittaa, että ne poistavat miespuolisen sukupuolen vaikutukset hormoniteli androgeenit kuten testosteroni ja dihydrotestosteroni reseptorissaan. Ne ovat yleensä androgeenireseptorin antagonisteja, ja siksi niitä kutsutaan myös androgeenireseptorin antagonisteiksi. Androgeenireseptori on transkriptiotekijä, joka säätelee lukuisten geenien ilmentymistä. Sidonta androgeenit sytoplasman reseptoriin johtaa dimerisoitumiseen ja aktivaatioon, mikä mahdollistaa vuorovaikutuksen ytimen DNA: n kanssa ja transkription. Abirateronella (Zytiga) on erilainen toiminnan mekanismi. Se estää CYP17: ää kiveksissä, lisämunuaisissa ja eturauhanen kasvainkudos, mikä johtaa androgeenisynteesin estoon.
Merkintöjen
Antiandrogeenien lääketieteellisiä käyttöaiheita ovat:
- Eturauhanen karsinooma (eturauhasen syöpä) miehillä.
- Androgenisaatio oireita naisilla, esim hirsutismi, vakava finni, androgeeninen hiustenlähtö naisilla.
- Acne vulgaris (akne)
- Ajon vaimennus (miehet)
Ei kaikki huumeet on hyväksytty kaikkiin käyttöaiheisiin. Esimerkiksi, syproteroniasetaatti ei sovellu eturauhanen syöpä terapiaa.
Annostus
Valmisteyhteenvedon mukaan. Antiandrogeeneja annetaan yleensä suun kautta. Injektoitavia on myös saatavana, ja niitä käytetään myös paikallisesti paikalliseen hoitoon (esim. finni).
Aktiiviset ainesosat
Ei-steroidiset antiandrogeenit:
- Apalutamidi (Erleada).
- Bikalutamidi (Casodex, yleinen).
- Darolutamidi (Nubeqa)
- Enzalutamidi (Xtandi)
- Flutamidi (Flucinom, monissa maissa pois kaupasta).
- Nilutamidi (Nilandron Anandron, monissa maissa pois kaupasta).
Steroidiset antiandrogeenit / progestiinit:
- Klormadinoniasetaatti (Belara, yleinen).
- Clascoterone (Winlevi, kerma, USA).
- Syproteroniasetaatti (Androcur, yleinen Diane-35).
- dienogestin (esim. Qlaira)
- Drospirenoni (yleinen)
- Spironolaktoni (off-label)
Androgeenisynteesin estäjät:
- Abirateroniasetaatti (Zytiga).
Vasta
- Yliherkkyys
- Raskaus ja imetys
Täydelliset varotoimet löytyvät lääkkeen etiketistä.
Vuorovaikutus
Monet antiandrogeenit ovat vuorovaikutuksessa CYP450-isotsyymien kanssa ja vastaavat vuorovaikutukset ovat mahdollisia. Niitä ei pidä yhdistää androgeenien kanssa.
Haittavaikutukset
Antiandrogeenien yleisimpiä mahdollisia haittavaikutuksia ovat:
