Estradioli

Tuotteemme

Estradiolia on kaupallisesti saatavana muun muassa tabletteina, depotlaastareina, transdermaalisena geelinä, emättimen renkaana ja emättimen tablettimuodoissa. Se yhdistetään myös kiinteästi progestogeenien kanssa.

Rakenne ja ominaisuudet

Estradioli (C18H24O2, Mr =Mr = 272.4 g / mol) esiintyy valkoisena kiteisenä jauhe joka on käytännössä liukenematon vesi. Synteettinen estradioli on bioidentinen ihmisen 17β-estradiolin kanssa. Lääkeaineissa sitä esiintyy usein estradiolihemihydraattina (estradioli - 0.5 H2O). Esi- lääkettä estradiolivaleraattia käytetään myös usein, mikä on parempi imeytyminen ja metaboloituu elimistössä estradioliksi ja valeriinihapoksi. Estradioli erotetaan muista steroideista aromaattisen renkaan avulla, ja siihen viitataan myös nimellä E2 kahden hydroksiryhmän (-dioli) vuoksi.

tehosteet

Estradioli (ATC G03CA03) korvaa luonnollisen naispuolisen sukupuolihormonin kehossa. Se on tehokas valitusten seurauksena estrogeenipuutos ja estää osteoporoosi. Sen useat metaboliset vaikutukset perustuvat sitoutumiseen solunsisäisiin estrogeenireseptoreihin. Estradioli on voimakas ensisijainen aineenvaihdunta ja siksi sen suullinen määrä on heikko hyötyosuus vain noin viidestä prosentista! Ensikierron aineenvaihdunta ohitetaan ihon läpi. Estradioli, jota pääasiassa tuottaa munasarjat, on tärkein ja voimakkain luonnollinen estrogeeni.

Merkintöjen

Annostus

Ammatillisten tietojen mukaan. tablettia otetaan yleensä kerran päivässä samaan aikaan päivästä. Naisilla, joilla on ehjä kohtu, on myös annettava progestiinia. depotlaastarit on levitettävä harvemmin tuotteesta riippuen, esimerkiksi vain kerran tai kahdesti viikossa.

Vasta

  • Yliherkkyys
  • Rintasyöpä
  • Estrogeeniriippuvaiset kasvaimet, kohdun limakalvo syöpä.
  • Ei selvitetty emättimen verenvuotoa
  • Vaikea maksasairaus
  • Tromboemboliset sairaudet
  • Hyytymishäiriöt, tromboflebiitti
  • porfyria
  • Raskaus ja imetys

Täydelliset varotoimet löytyvät lääkkeen etiketistä.

Vuorovaikutus

Estradioli metaboloituu pääasiassa CYP3A4: n ja vastaavan lääkeaineen kautta vuorovaikutukset CYP-estäjät ja induktorit ovat mahdollisia.

Haittavaikutukset

Systeemisen käytön yleisimpiä mahdollisia haittavaikutuksia ovat:

  • Emättimen verenvuoto
  • Vatsakipu, pahoinvointi
  • Rintojen arkuus, rintojen suurentuminen, rinnat kipu.
  • Masennus
  • Painonnousu
  • Päänsärky, huimaus
  • Kouristukset jaloissa
  • Turvotus
  • Reaktiot levityskohdassa

Hyvin harvoin vakavat haittavaikutukset, kuten munasarjasyöpä, maksa kasvaimia, ja vakavia sydän- ja verisuonitauteja voi esiintyä, etenkin pitkäaikaisessa hoidossa.