Klomipramiini

Tuotteemme

Klomipramiini on kaupallisesti saatavana pitkävaikutteisena tablettia ja päällystetyt tabletit (Anafranil). Se on hyväksytty monissa maissa vuodesta 1966 (alun perin Geigy, myöhemmin Novartis). Injektio- ja infuusiovalmisteita ei enää markkinoida.

Rakenne ja ominaisuudet

Klomipramiini (C19H23kaavalle2, Mr = 314.9 g / mol) huumeet klomipramiinihydrokloridina, valkoinen tai vaaleankeltainen kiteinen jauhe joka liukenee helposti vesi. Se kuuluu rakenteellisesti dibentsatsepiinien ja trisyklisten ryhmien joukkoon masennuslääkkeet. Se on kloorattu imipramiini.

tehosteet

Klomipramiinilla (ATC N06AA04) on masennuslääke, antiobsessiiviset, masennuslääkkeet, alfa-1-adrenolyyttiset, antikolinergiset, antihistamiiniset ja antiseerotonergiset ominaisuudet. Se estää takaisinoton noradrenaliinin ja serotoniinin presynaptiseen neuroniin. Aktiivisen metaboliitin, desmetyyliklomipramiinin, muodostaa CYP2D6. Keskimääräinen puoliintumisaika on 21 tuntia klomipramiinilla ja 36 tuntia desmetyyliklomipramiinilla.

Merkintöjen

Lääketieteellisiä käyttöaiheita ovat:

  • Masennus
  • Fobiat, paniikkikohtaukset
  • Pakko-oireiset häiriöt
  • Katapleksia narkolepsiassa
  • Krooninen kipu
  • Enuresis nocturna (yökastelu)

Annostus

Ammatillisten tietojen mukaan. annos säädetään erikseen ja rakennetaan vähitellen. Lopettaminen tapahtuu asteittain.

Vasta

  • Yliherkkyys, mukaan lukien läheiset aineet.
  • Hoito rytmihäiriölääkkeillä, kuten kinidiini ja propafenoni, jotka ovat voimakkaita CYP2D6: n estäjiä
  • Yhdistelmä MAO-estäjien kanssa
  • Tuore sydäninfarkti
  • Synnynnäinen pitkittynyt QT-oireyhtymä
  • Akuutti myrkytys keskuslama-aineella huumeet tai alkoholia.
  • Akuutti virtsaumpi
  • Akuutti delirium
  • Hoitamaton kapean kulman glaukooma
  • Eturauhasen laajentuminen virtsan muodostumisen kanssa
  • Pylorinen stenoosi
  • Paralyyttinen ileus

Täydelliset varotoimet ovat lääkkeen etiketissä.

Vuorovaikutus

Klomipramiini on CYP450-isotsyymien substraatti. Näitä ovat CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 ja CYP2D6. Sillä on suuri mahdollisuus vuorovaikutukseen esimerkiksi MAO-estäjät, serotonerginen huumeet, sympatomimeetitja antikolinergit.

Haittavaikutukset

Yleisimpiä mahdollisia haittavaikutuksia ovat:

  • Kuivaa suu, hikoilu, toimintahäiriöiden tyhjentäminen.
  • Lisääntynyt ruokahalu, painonnousu.
  • Uneliaisuus, väsymys, sisäinen levottomuus.
  • Huimaus, vapina, päänsärky, myoklonia.
  • Mukavuudet, näön hämärtyminen.
  • Ummetus

Klomipramiini voi pidentää QT-aikaa.