Tuotteemme
Useimpia masennuslääkkeitä on kaupallisesti saatavana kalvopäällysteisinä tablettia. Lisäksi suullinen ratkaisut (tippaa), sulava tablettia, dispergoituvat tabletitja injektoitavia aineita on myös saatavilla muun muassa. Ensimmäiset edustajat kehitettiin 1950-luvulla. Havaittiin, että antituberkuloosi huumeet isoniatsidi ja iproniatsidilla (Marsilid, Roche) oli masennuslääke ominaisuudet. Molemmat agentit ovat MAO-estäjät. Trisyklisen vaikutukset masennuslääke imipramiini (Tofranil, Geigy) löysi - myös 1950-luvulla - Roland Kuhn Münchenin psykiatrisella klinikalla Thurgau-kantonissa. Valikoiva serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI: t) kehitettiin 1970-luvulta lähtien.
Rakenne ja ominaisuudet
Suurin osa ensimmäisistä masennuslääkkeistä on peräisin antihistamiinit. Tämä pätee myös vanhempiin SSRI-lääkkeisiin. Fluoksetiiniesimerkiksi on johdannainen difenhydramiini. Ensimmäinen MAO-estäjät ovat hydratsiinin johdannaisia.
tehosteet
Aktiivisilla aineosilla (ATC N06A) on masennuslääke ja mielialan kohottavia ominaisuuksia. Lisäksi niillä voi olla samanaikaisia vaikutuksia, kuten rauhoittava lääke, masennuslääkkeet, unta indusoivat, aktivoivat ja ahdistusta estävät vaikutukset. Vaikutukset perustuvat yleensä vuorovaikutukseen välittäjäaine järjestelmät keskellä hermosto. Suurin osa masennuslääkkeistä estää sellaisten välittäjäaineiden takaisinoton, kuten serotoniinin, noradrenaliinintai dopamiini presynaptisiin hermosoluihin estämällä välittäjäaine kuljettajat SERT, NET tai DAT (kuva). Tämän seurauksena heidän keskittyminen vuonna synaptinen rako lisääntyy ja ne ovat vuorovaikutuksessa enemmän postsynaptisen neuronin reseptoreidensa kanssa. Erilaiset masennuslääkkeet osoittavat lisäksi myös affiniteettia näihin reseptoreihin, erityisesti serotoniinin reseptorit. Kuitenkin niin kutsuttu "monoamiinihypoteesi" kyseenalaistetaan myös kriittisesti, ja siihen liittyy vielä oletuksia toiminnan mekanismi. Masennuslääkkeet luokitellaan niiden selektiivisyyden mukaan (katso alla). Yhtäältä ne ovat valikoivia suhteessa välittäjäaineisiin, joihin ne vaikuttavat. Toisaalta suhteessa muihin huumekohteisiin, joiden kanssa he ovat vuorovaikutuksessa. Tri- ja tetrasyklisillä masennuslääkkeillä on affiniteetti myös muihin reseptoreihin, kuten muskariiniin asetyylikoliini reseptori, histamiini reseptorit ja alfa-adrenoreseptorit. Klassisten masennuslääkkeiden maksimaaliset vaikutukset ilmenevät yleensä kahden tai neljän viikon säännöllisen käytön jälkeen. Viime vuosina on myös löydetty aineita, jotka ovat tehokkaita muutamassa tunnissa. Näitä ovat esimerkiksi NMDA-reseptoriantagonisti ketamiini, katso alla esketamiinin nenäsumute. Nopeavaikutteiset masennuslääkkeet ovat kliinisessä kehityksessä, kuten uusi glyksiiniryhmä, jolla on edustajia kuten rapastinel.
Merkintöjen
Toisaalta masennuslääkkeitä annetaan Masennus. Toisaalta on olemassa lukuisia muita viitteitä. Näitä ovat (valinta):
- Paniikkihäiriöt
- Pakko-oireinen häiriö
- Sosiaalisten tilanteiden pelko
- Bulimia (Bulimia nervosa)
- Yleistyneet ahdistuneisuushäiriöt
- Post-traumaattinen stressihäiriö
- Krooninen kipu, neuropaattinen kipu
- unihäiriöt
- Migreenin estohoito
- Attention-deficit / hyperactivity disorder (ADHD)
Monilla mailla ei ole hyväksyntää kaikille näille käyttöaiheille.
Annostus
Ammatillisten tietojen mukaan. Useita huumeet ovat saatavilla tänään, jotka on otettava vain kerran päivässä pitkän puoliintumisajansa vuoksi. Viivästyneen takia toiminnan alkamista useimpien masennuslääkkeiden käytöstä tarvitaan jatkuvaa hoitoa. Hoidon on lopetettava asteittain mahdollisten vieroitusoireiden välttämiseksi.
Väärinkäyttö
Masennuslääkkeillä ei ole suoraa vaikutusta mielialaan, joten ne eivät ole euforisia. Kirjallisuudessa on kuitenkin raportteja väärinkäytöksistä, mutta ne näyttävät olevan harvinaisia. Masennuslääkkeet eivät ole riippuvuutta aiheuttavia, toisin kuin muut psykotrooppiset huumeet kuten bentsodiatsepiinit.
Aktiiviset aineet
Tärkeimpiin lääkeryhmiin kuuluvat: trisykliset masennuslääkkeet (TCA):
- Esimerkiksi, trimipramiini, amitriptyliini.
Tetrasykliset masennuslääkkeet (TeCA):
- Esimerkiksi maprotiliini, mirtatsapiini
Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI):
- Esim. Sitalopraami, essitalopraami, fluoksetiini
Serotoniinin antagonistit ja takaisinoton estäjät (SARI):
- Esim. Trazodoni
Selektiiviset noradrenaliinin takaisinoton estäjät (SNRI):
- Esim. Reboksetiini
Selektiiviset serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjät (SSNRI: t):
- Esimerkiksi duloksetiini, venlafaksiini
Selektiiviset noradrenaliinin ja dopamiinin takaisinoton estäjät (SNDRI):
- Esim. Bupropioni
Monoamiinioksidaasin estäjät (MAO-estäjät):
- Esimerkiksi moklobemidi
Hivenaineet:
- Litium
Anesteetit:
- Esketamiinin nenäsumute
Serotoniinin esiaste:
- Oksitriptaani (5-hydroksitryptofaani).
Melatoniinireseptorin agonistit:
- agomelatiinilla
Fytofarmaseuttiset tuotteet:
- St. John's Wort
- Sahrami
Vasta
Täydelliset varotoimet löytyvät lääkkeen etiketistä.
Vuorovaikutus
Masennuslääkkeillä on yleensä suuri huumeiden mahdollisuus vuorovaikutukset. Monet aineet ovat vuorovaikutuksessa CYP450-isoentsyymien kanssa ja pidentävät QT-aikaa. MAO-estäjät estää muiden aineiden hajoaminen lisäämällä niiden pitoisuuksia plasmassa. Yhdistettynä muihin serotonergisiin lääkkeisiin serotoniinioireyhtymä voi esiintyä.
Haittavaikutukset
Haittavaikutukset riippuvat käytetyistä aineista. Tyypillinen masennuslääkkeiden sivuvaikutukset sisältää kuivan suu, ummetus, painonnousu tai menetys, väsymys, vapina, päänsärky, huimaus, hikoilu ja sydän- ja verisuonihäiriöt. Lisäksi seksuaalinen toiminta voi myös häiriintyä. Masennuslääkkeet voivat pidentää QT-aikaa, aiheuttaa serotoniinioireyhtymäja edistävät itsemurha-ajatuksia, erityisesti nuorilla ja nuorilla aikuisilla.