Vaikuttava aine / vaikutus | Biologia

Vaikuttava aine / vaikutus

bridge biologics olemme proteiinit. On olemassa eri sukupolvia biologics ja siten myös TNF-a-estäjät. Sukupolvet eroavat tuotannosta.

Nimen loppu kertoo, kuinka paljon hiiriproteiinia on edelleen aktiivisissa aineosissa. Päätteessä -omab on 100%, loppu -ximabissa on edelleen 25% hiiriproteiinia, loppu -zumabissa on edelleen 5-10% ja loppu -umabissa ei ole. Tällä on merkitystä huumeiden siedettävyydessä.

Lisäksi TNF-a-estäjät voivat toimia eri tavoin. Ne voivat siepata TNF-a: ta ja siten estää sen sitoutumisen reseptoriinsa. Tämän seurauksena solussa ei tapahdu tiettyjä prosesseja, jotka johtaisivat tuhoisaan immuunireaktioon.

Toinen mahdollisuus on, että TNF-a-estäjä estää TNF-a: n sitoutumiskohdan reseptoriin. Lääke toimii sitten ns. Antagonistina. On myös mahdollista, että TNF-a-estäjät toimivat ns. Fuusiona proteiinit.

Näitä kutsutaan myös houkutusreseptoreiksi. Houkutusreseptorit ovat reseptoreita, jotka sitovat ligandeja mutta eivät välitä signaaleja. TNF-a-houkutusreseptorit ovat liukoisia reseptoreita, jotka sieppaavat TNF-a: n ennen kuin se on saavuttanut alkuperäisen tavoitteensa.

Tämän seurauksena signaalia ei enää ole ja tuhoavien immuunisolujen kasvu hidastuu. Kaupallinen valmiste Enbrel® sisältää vaikuttavana aineena Etanercept. Tämä on niin kutsuttu houkutusreseptori tai fuusioproteiini.

Enbreliä® käytetään erityisesti nivelreumassa niveltulehdus, nuorten krooninen niveltulehdus, nivelpsoriaasi ja ns. spondylartriitti. Psoriaattinen niveltulehdus on erityinen muoto psoriaasi johon liittyy nivelkipu. Enbrel® toimii TNF-a-estäjänä näissä sairauksissa ja jossain määrin muissa autoimmuunisairauksissa.

Enbrel® ei kuitenkaan ole tehokas vuonna Crohnin tauti. Yleensä sitä käytetään ihonalaisesti kerran viikossa 50 mg: lla tai kahdesti viikossa 25 mg: lla. Vaikuttava aine Infliximab löytyy esimerkiksi kaupallisesta Remicade®-valmisteesta.

Infliximab on kimeerinen monoklonaalinen vasta-aine, joka estää TNF-a: n aktiivisuutta. Koska se on kimeerinen monoklonaalinen vasta-aine, pääteline on valmistettu ihmisen osista ja antigeeniä sitovat kohdat (25%) hiiriproteiinista. Tämä tarkoittaa, että teho on korkeampi kuin ns. Hiiren monoklonaalisella vasta-aineita, jotka koostuvat 100-prosenttisesta hiiriproteiinista ja alhaisemmat kuin humanisoidut (5-10% hiiriproteiini) tai ihmisen monoklonaaliset vasta-aineet (0% hiiriproteiini).

Näin ollen allergian ja suvaitsemattomuuden riski on pienempi kuin hiiren monoklonaalisten vasta-aineita ja korkeampi kuin humanisoiduilla tai ihmisen vasta-aineilla. Remicadea® käytetään nivelreumassa niveltulehdus, nivelpsoriaasi, selkärankareuma ja muut autoimmuunisairaudet. Toisin kuin Etanercept, vaikuttava aine Infliximab on tehokas myös vuonna Crohnin tauti. Taudista riippuen annos on 3-5 mg painokiloa kohti.