Tuotteemme
Neratinibi hyväksyttiin kalvopäällysteisenä tablettia Yhdysvalloissa vuonna 2017, EU: ssa vuonna 2018 ja monissa maissa vuonna 2020 (Nerlynx).
Rakenne ja ominaisuudet
Neratinibi (C30H29kaavalle6O3, Mr = 557.1 g / mol) on lääkkeessä neratinibimaleaattina, valkoisesta keltaiseen jauhe , joka on vesi liukoinen, erityisesti happamassa pH: ssa. Se on 4-anilokinokinidi, joka kehitettiin rakenteeltaan läheisesti läheisestä pelitinibistä lähtien.
tehosteet
Neratinibilla (ATC L01XE45) on kasvainvastaisia ja antiproliferatiivisia ominaisuuksia. Neratinibi on kinaasin estäjä. Sen vaikutukset johtuvat epidermaalisen kasvutekijän reseptorin (EGFR, HER1), ihmisen epidermaalisen kasvutekijän reseptorin 2 (HER2) ja HER4 estämättömästä (ei-kilpailevasta) estämisestä.
Merkintöjen
Hormonireseptoripositiivisten, HER2-yli-ilmentyneiden / monistettujen varhaisvaiheiden aikuisten potilaiden pitkitetylle adjuvanttihoidolle Rintasyövän jonka ennen trastutsumabi-pohjainen adjuvanttihoito on saatettu loppuun alle vuoden ajan.
Annostus
SmPC:n mukaan. tabletit otetaan aamulla aamiaisen kanssa yhden vuoden ajan.
Vasta
- Yliherkkyys
- samanaikainen hallinto voimakkaiden CYP3A4: n ja P-glykoproteiinin.
- samanaikainen hallinto CYP3A4: n ja P-gp: n estäjien
- Vaikea maksan vajaatoiminta
- Raskaus
Täydelliset varotoimet löytyvät lääkkeen etiketistä.
Vuorovaikutus
Neratinibi on CYP3A4: n ja FMO: n substraatti, ja sitä kuljettaa P-glykoproteiinin.
Haittavaikutukset
Yleisin potentiaali haittavaikutuksia sisältää ripuli, pahoinvointi, väsymys, oksetus, vatsakipu, ihottuma, ruokahalun menetys, ylempi vatsakipu, suutulehdus ja lihas kramppeja.
