Riociguat

Tuotteemme

Riociguat on kaupallisesti saatavana kalvopäällysteisenä tablettia (Adempas). Se hyväksyttiin monissa maissa vuonna 2013. Riociguat on tämän ryhmän ensimmäinen vaikuttava aine huumeet.

Rakenne ja ominaisuudet

Riociguat (C.₂₀H₁₉FN₈O₂, M_r = 422.4 g / mol) esiintyy valkoisena keltaisena, kiteisenä, ei-hygroskooppisena aineena, joka liukenee niukasti vesi.

tehosteet

Riociguatilla (ATC C01DX) on verisuonia laajentavia, verenpainetta alentavia ja antiproliferatiivisia ominaisuuksia. Se parantaa typpioksidi (NO) sitoutuminen liukoiseen guanylaattisyklaasiin (sGC) ja lisäksi stimuloi guanylaattisyklaasia suoraan NO: sta riippumatta. Tämä johtaa lisääntyneeseen cGMP: n muodostumiseen verisuonten sileissä lihaksissa.

Merkintöjen

• Krooninen tromboembolinen keuhkojen verenpainetauti (CTEPH).
• Keuhkovaltimo verenpainetauti (PAH, ei kaikissa maissa).

Annostus

Ammatillisten tietojen mukaan. tablettia otetaan kolme kertaa päivässä aterioista riippumatta. annos Lisätään hitaasti kahden viikon välein ja säädetään erikseen.

Vasta

• Yliherkkyys
• Raskaus ja imetys
• Yhdistelmä tiettyjen muiden lääkkeiden kanssa

Täydelliset tiedot varotoimista ja vuorovaikutukset löytyy huumeiden etiketistä.

Vuorovaikutus

Riosiguaatti metaboloituu CYP450-isoentsyymien (CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8, CYP2J2) välityksellä ja on P-glykoproteiinin ja BCRP. Vastaava farmakokineettinen lääke vuorovaikutukset ovat mahdollisia. Samanaikainen hallinto nitraatteja, EI luovuttajia, fosfodiesteraasi-5: n estäjätja epäspesifiset fosfodiesteraasin estäjät ovat vasta-aiheisia, koska ne voimistavat vaikutuksia ja haittavaikutuksia riociguatista.

Haittavaikutukset

Yleisin mahdollinen haittavaikutuksia sisältää päänsärky, huimaus, ruoansulatushäiriöperifeerinen ödeema matala verenpaineja pahoinvointi. Riociguat voi lisätä verenvuotoriskiä.