agomelatiinilla

Tuotteemme

Agomelatiinia on kaupallisesti saatavana kalvopäällysteisenä tablettia (Valdoxan, yleinen). Se hyväksyttiin EU: ssa vuonna 2009 ja monissa maissa vuonna 2010.

Rakenne ja ominaisuudet

Agomelatiini (C15H17EI2, Mr = 243.30 g / mol) esiintyy valkoisena jauhe joka on käytännössä liukenematon vesi. Se on epifysiikan ja unihormonin naftaleenianalogi melatoniini, joka itsessään on johdettu serotoniinin.

tehosteet

Agomelatiinilla (ATC N06AX22) on masennuslääke ja unta aiheuttavat ominaisuudet. Se normalisoi vuorokausirytmit, jotka voivat häiriintyä Masennus. Vaikutukset johtuvat toisaalta korkean affiniteetin agonismista MT: ssä1- ja MT2-melatoniini reseptorit. Toisaalta se on antagonisti serotoniinin-5-HT2C reseptorit. Agomelatiinin puoliintumisaika on lyhyt, 1-2 tuntia.

Merkintöjen

Masennustilojen hoitoon aikuisilla ja myöhempään ylläpitohoitoon.

Annostus

Lääketarran mukaan. Lääke otetaan kerran päivässä illalla aterioista riippumatta.

Vasta

  • Yliherkkyys
  • Maksan vajaatoiminta tai transaminaasiarvo yli 3 kertaa normaalin ylärajan
  • Vahvojen CYP1A2-estäjien, kuten fluvoksamiini ja siprofloksasiini.

Maksa toimintakokeet on tehtävä ennen hoitoa ja hoidon aikana. Täydelliset varotoimet löytyvät lääkkeen etiketistä.

Vuorovaikutus

Agomelatiini metaboloituu pääasiassa CYP1A2: n (90%) ja CYP2C9 / CYP2C19: n (10%) välityksellä. Vahvat CYP1A2: n estäjät, kuten fluvoksamiini ja siprofloksasiini voivat merkittävästi lisätä agomelatiinipitoisuuksia ja ovat vasta-aiheisia. Kohtalainen-vahvuus estäjät voivat johtaa kohtuulliseen agomelatiinipitoisuuden nousuun, ja niitä tulee käyttää varoen. Agomelatiinin ja alkoholin yhdistämistä ei suositella.

Haittavaikutukset

Yleisin haittavaikutuksia sisältää väsymys, uneliaisuus, unettomuus, päänsärky, migreeni, huimaus, ahdistuneisuus pahoinvointi, ripuli, ummetus, ylempi vatsakipu, lisääntynyt hikoilu, selkäkipuja koholla maksa entsyymit. Harvoin tapauksia maksa vammoja on raportoitu.