Määritelmä
Antiemeetit ovat joukko lääkkeitä, jotka on suunniteltu tukahduttamaan tai estämään oksetus, pahoinvointi ja pahoinvointi. Antiemeetit sisältävät useita aktiivisten aineiden ryhmiä, jotka vaikuttavat eri reseptoreihin.
esittely
Pahoinvointi on monimutkainen prosessi, jonka tarkoituksena on suojata kehoa estämällä mahdollisesti myrkyllisten aineiden oksentelu ja pääsy elimistöön. Lisäksi, oksetus voi esiintyä aikana syöpä hoito ja kemoterapia (sytostaattisen indusoima oksetus), leikkausten jälkeen (leikkauksen jälkeen), aikana raskaus ja kinetoosi (liikesairaus), ja sitä voidaan hoitaa antiemeeteilla. Useat kehon alueet ovat mukana pahoinvointi.
Yksi niistä on alueen postrema. Tämä on aivot alue aivorungossa, joka yhdessä muiden ytimien kanssa muodostaa pahoinvointikeskuksen. Siinä on kemoreseptiivinen laukaisualue (CTZ).
Tämä on neuroniryhmä, jolla on reseptoreita veri-aivot este. Normaalisti aivot ympäröi kerros erittäin tiheitä solukokoonpanoja (veri-aivojen este), joka estää toksiinien pääsyn aivoihin. Sen varmistamiseksi, että aivot saavat kuitenkin tietoa myrkyllisistä aineista, jotka ovat päässeet verenkiertoon, on kehon ympäryselimiä (ryhmä erikoistuneita aivojen alueita, jotka ovat yhteydessä verenkiertoon, ts. veriaivojen este).
Näihin kuuluu alueen postrema osana oksentamiskeskusta. Ruoansulatuskanavassa on afferentti hermot jotka juoksevat aivoihin ja aktivoivat oksentamiskeskuksen nucleus tractus solitarii (NTS, aivojen alue, joka on läheisesti mukana tukehtumis- ja oksentelurefleksissä) kautta toksiinien läsnä ollessa. Tasapainoelin ja sisäkorvan aktivoi oksentamiskeskus kinetoosien (liikesairaus, liikesairaus) läsnä ollessa.
Vaikuttavat aineosat ja vaikutustapa
Niin kutsutut D2-reseptoriantagonistit vaikuttavat keskitetysti (aivoissa) estämällä dopamiini alueen postreman reseptorit ja perifeerisesti aktivoimalla ylempi Ruoansulatuskanava. Ne voidaan jakaa antiemeetteihin, jotka ylittävät veri-aivoesteen (perfenatsiini, alitsapriidi, droperidoli) ja pääasiassa perifeerisesti vaikuttavat hermosto (metoklopramidi ja domperidoni). Metoklopramidi (MCP) toimii myös 5-HT3-reseptoriantagonistina ja kasvaa vatsa ja ohutsuoli liikkuvuus (lisääntynyt lihasten määrä).
Niitä voidaan käyttää kinetoosiin, leikkauksen jälkeiseen oksentamiseen ja sytostaattisesta oksenteluun (oksentelu, jonka aiheuttaa kemoterapia). H1-reseptorin antagonistit estävät tyypin 1 histamiini reseptoreihin ja niitä käytetään myös allergioiden hoidossa ja unilääkkeinä (unta ja rauhoittavaa lääkettä). Käytettyihin antiemeettisiin lääkkeisiin kuuluvat prometatsiini ja difenhydramiini, jotka kuuluvat ensimmäisen sukupolven joukkoon histamiini antagonistit (nämä pääsevät oksentamiskeskukseen veri-aivoesteen).
Niitä voidaan käyttää raskaus oksentelu ja kinetoosi. 5-HT3-reseptorin antagonistit estävät serotoniinin reseptorit. 5-HT3: ta esiintyy pääasiassa oksentamiskeskuksessa.
Ondansetronia, Granisetronia, Tropisetronia käytetään leikkauksen jälkeiseen oksentamiseen ja sytostaattisesta oksenteluun. NK1-reseptorin antagonistit estävät neurokiniinireseptorin 1 oksentamiskeskuksessa. Ainoa tällä hetkellä käytetty vaikuttava aine on aprepitantti.
Sitä käytetään yleensä yhdessä 5-HT3-antagonistien ja deksametasoni. Apreptinaattia ei saa käyttää aikana raskaus ja imetys. Tärkein vaikutus glukokortikoidien (esim deksametasoni) ei ole antiemeettinen vaikutus, vaikka niitä voidaan käyttää tähän tarkoitukseen. Antiemeettinen vaikutus glukokortikoidien ei ole lopullisesti selvitetty.
