Levodopa on reseptilääke, jota käytetään keskushermoston häiriöiden hoitoon hermosto. Vaikuttava aine on L-dopa, a: n edeltäjä välittäjäaine joka voi ylittää veri-aivot esteen päästä taudin alueelle. Parkinsonin tauti on yleisimpiä ehtoja hoito with levodopa.
Mikä on levodopa?
Parkinsonin tauti on yleisimpiä ehtoja hoito with levodopa. Levodopaa kutsutaan myös L-dopaksi ja se on kemiallisesti aminohappo ja fenyylialaniinin johdannainen. Yhdisteen kemiallinen nimi on L-3,4-dihydroksifenyylialaniini tai 2-amino-3- (3,4-dihydroksifenyyli) propaanihappo. Ihmiskeho syntetisoi L-dopan aminohapon tyrosiinista. Tämä muodostuu välttämättömästä aminohaposta fenyylialaniinista, jota on läsnä monissa elintarvikkeissa. Tyrosiinin hydroksyloinnin jälkeen muodostuu L-DOPA. Se edustaa edeltäjää erilaisten aineiden synteesille, jotka toimivat hormonit ja sanansaattajat ruumiissa. Nämä sisältävät dopamiini, adrenaliini, noradrenaliinin ja melaniinia. L-dopa kulkeutuu hermosoluihin, joissa jatkokehitys tapahtuu, esimerkiksi dopamiini. dopamiini muodostuu L-dopan dekarboksyloinnin jälkeen. Tämä reaktio tapahtuu keskellä hermosto (CNS), mutta myös ulkopuolella. Lääkitystä varten reaktion tulisi tapahtua ensisijaisesti keskushermostossa. Tästä syystä levodopa lääkkeenä yhdistetään pääasiassa toiseen komponenttiin: dopamiiniin dekarboksylaasin estäjä. Vastaavia valmisteita kutsutaan esimerkiksi levodopa comp. tai tunnista lisäksi tämä karboksylaasin estäjä nimessä.
Farmakologinen vaikutus
Ensimmäiset L-dopan hoitokokeet dokumentoitiin vuonna 1961. Tavoitteena oli kompensoida L-dopan puute välittäjäaine dopamiini aivot. Suoraan hallinto dopamiinia epäonnistui, koska dopamiini ei pääse aivot verenkierrosta. Toisin sanoen, vaikka L-DOPA voi kulkea luonnollisen, selektiivisesti läpäisevän aivojen välisen esteen (keskeinen hermosto, Keskushermosto) ja verenkiertoon, se pysyy läpäisemättömänä dopamiinille. Levodopa, dopamiinin edeltäjänä, tulee aivoihin ohittamisen jälkeen veri-aivojen esto ja se muuttuu dopamiiniksi eliminointi of hiili dioksidi (dekarboksylointi). Verenkierrossa L-dopa reagoi myös muodostaen dopamiinia. Lääkkeen jatkokehitys estää tämän vaikutuksen yhdistämällä L-dopaa dopamiiniin dekarboksylaasin estäjä. benseratsidin ja karbidopa ovat sellaisia estäjiä, jotka estävät L-dopan muuntumisen dopamiiniksi aivojen ulkopuolella. Levodopan terapeuttinen vaikutus on erinomainen kolmen ensimmäisen - seitsemän vuoden aikana. Sen jälkeen asetettiin sivuvaikutuksia, joihin viitataan L-dopan myöhäisenä oireyhtymänä tai L-dopan pitkäaikaisena oireyhtymänä. Henkilökohtaisesti vaihtelevan ajanjakson jälkeen saavutetaan tila, jossa dopamiinia tuottavia soluja on liian vähän ja dopamiinin varastointi on riittämätöntä. L-dopan vaikutus laskee kahden tunnin kuluttua. Jos sitä ei täydennetä, voimassa olevat aukotannos vaikutukset). Lisäksi dopamiinireseptorit reagoivat ei-jatkuvaan dopamiinin saantiin. Toisaalta yliheritys heijastuu tahattomana liikkeena (dyskinesiat); toisaalta esiintyy lyhytaikaista vähentynyttä herkkyyttä hidastumisella, jäykkyydellä tai lihaskouristuksilla (moottorivaihtelut).
Lääketieteellinen käyttö ja käyttö
Tärkein indikaatio levodopalääkitykselle on Parkinsonin tauti. Tässä taudissa erityinen hermosolujen verkko, jota kutsutaan tyvitumake vaikuttaa ja toimii liikkeen ohjauskeskuksena. Dopamiinin läsnäolo vaaditaan liikkeen säätelyyn. Kaksi dopamiinimetaboliaan liittyvää aluetta on erityinen rooli: musta aine (substantia nigra) ja niin kutsuttu striatum. Vaikka dopamiinia muodostuu edellisessä, striattirunko ottaa dopamiinin ja varmistaa sen muuntumisen spesifisiksi signaaleiksi ja niiden siirtymisen. Tässä prosessissa dopamiini toimii välittäjäaineena (välittäjäaine). Parkinsonin taudissa mustan aineen solut kuolevat, joten vähemmän dopamiinia syntetisoidaan. Parkinsonin tauti on yksi yleisimmistä hermoston sairauksista. Iän myötä tauti esiintyy useammin. Levottomien jalkojen syndrooma hoidetaan myös levodopalla joissakin tapauksissa. Tälle neurologiselle häiriölle on tunnusomaista aistien häiriöt jaloissa tai jaloissa, joihin liittyy tahattomia liikkeitä. Tiedetään, että dopamiinimetabolian muutoksilla on merkittävä rooli tässä häiriössä. Levodopa johtaa oireiden lievitykseen. Levodopaa käytetään myös yhä useammin Huntingtonin tauti. Huntingtonin tauti on perinnöllinen häiriö, joka on edelleen parantumaton. Potilailla on häiriintynyt tunne-elämä ja heikentynyt lihasten ja ilmeiden hallinta. Potilailla, joilla on lihasjäykkyyttä (kurinalaisuutta), levodopalääkitys voi parantaa.
Riskit ja sivuvaikutukset
Liialliset annokset voivat aiheuttaa häiriöitä liikkeessä (dyskinesia) tai psykologisia ongelmia (unettomuus, hallusinaatiot). Mahdollisia haittavaikutuksia ovat oksetus, pahoinvointija kardiovaskulaariset häiriöt. Potilaat, jotka kärsivät feokromosytooma, vakava Kilpirauhasen liikatoimintatai kapea kulma silmänpainetauti (glaukooman muoto) ei pidä ottaa levodopaa. Erityinen riski on myös sydämen rytmihäiriöt, jälkeen sydän hyökkäys tai maha-suolikanavan haavaumat. Lisäksi on olemassa lukuisia vuorovaikutukset muihin huumeet. Dopamiiniantagonistit, aineet, jotka neutraloivat mahalaukun happamuuden (antasidit) Ja rauta- valmisteet vähentävät levodopan vaikutuksia, samoin kuin hermoa vaimentavat aineet (neuroleptit), opioidi särkylääkkeet ja verenpainelääkkeet. Varma MAO-estäjät (MAO-B-estäjät) puolestaan lisäävät vaikutusta. Jos toisaalta otetaan MAO-A-estäjiä samanaikaisesti, se voi johtaa valtavan veri paine. Kun aloitat hoito levodopan kanssa, muiden lääkkeiden samanaikainen käyttö on aina tarkistettava tunnollisesti.
