Tuotteemme
Parasetamoli on kaupallisesti saatavana tablettia, kalvopäällysteiset tabletit, sulavat tabletit, poretabletitkuten rakeet, tippaa, siirapit, peräpuikot, pehmeät kapselitja infuusioliuos, mm. (esim. asetalgiini, Dafalgan, Panadol ja tylenoli). Parasetamoli hyväksyttiin vasta 1950-luvulla (Panadol, Tylenol), vaikka se kehitettiin 19-luvulla. Se on rekisteröity monissa maissa vuodesta 1959 (Panadol). Parasetamoli on kiinteästi yhdistetty muihin aktiivisiin ainesosiin, esimerkiksi kodeiini, kofeiini, C-vitamiini, yhteisen edustajat kylmäja tramadoli. Anglosaksisissa maissa aktiivisella aineosalla on eri nimi - sitä kutsutaan yleensä asetaminofeeniksi.
Rakenne ja ominaisuudet
Parasetamoli (C8H9EI2, Mr = 151.2 g / mol) esiintyy valkoisena kiteisenä jauhe joka on niukkaliukoinen vesi. Se on hieman katkera näppäimet ja on hajuton. näppäimet voi havaita nieltynä. Parasetamoli on asetamidi. Se on johdannainen asetanilididihydrokloridia, joka lanseerattiin 1880-luvulla yhtenä ensimmäisistä synteettisistä kuumetta alentavista aineista (antifebriini). asetanilididihydrokloridia ei ole enää kaupallisesti saatavana sivuvaikutustensa vuoksi. Parasetamoli on myös metaboliitti fenasetiini, jota ei myöskään enää markkinoida.
tehosteet
Parasetamolilla (ATC N02BE01) on kipua lievittäviä ja kuumetta alentavia ominaisuuksia. Toisin kuin tulehduskipulääkkeet, sillä on vähän tulehdusta estävää vaikutusta eikä estä verihiutaleiden aggregaatiota. toiminnan mekanismi ei ole vielä lopullisesti selvitetty. Prostaglandiinisynteesin keskeinen esto on mukana. Puoliintumisaika on lyhyt, 2-3 tuntia. Vaikutus kestää vain noin 4-6 tuntia.
biotransformaatio
Parasetamoli metaboloituu laajasti metaboliitissa maksa. Se on konjugoitu pääasiassa glukuronihapon ja rikkihappo ja erittyy pääasiassa virtsaan. Erityisesti suurina annoksina toksinen metaboliitti-asetyyli-bentsokinoni-imiini (NAPQI) muodostuu CYP2E1: n kautta, koska konjugaatio on tyydyttynyt. Kuitenkin, kun terapeuttisia annoksia annetaan, NAPQI voidaan detoksifioida endogeenisellä glutationilla. Jos pitoisuudet nousevat liikaa, asetaminofeeni on maksa myrkyllinen NAPQI: n muodostumisen takia (katso alla).
Merkintöjen
Oireiden hoitoon kuume ja lievä tai kohtalainen kipu. Mahdollisia merkintöjä ovat esimerkiksi (valinta):
- Päänsärky, migreeni
- Hammassärky
- Lihas- ja nivelkipu, niveltulehduskipu
- Kipu loukkaantumisen tai leikkauksen jälkeen
- Flunssaan tai vilustumiin liittyvä kuume ja kipu
Annostus
Lääketarran mukaan. Aikuiset ottavat 500 mg - 1000 mg suun kautta enintään neljä kertaa päivässä. Yksittäisten annosten välillä tulisi olla 4-8 tunnin välein (yleensä 6 tuntia). Nämä tiedot koskevat aikuisia. Lapsille annostelu perustuu painoon. Annostusväli on pidempi 6-8 tunnissa. Aterian jälkeen ottaminen voi viivästyttää toiminnan alkamista. Toisaalta, toiminnan alkamista voi olla aikaisempi jälkeen hallinto prokinetiikan, kuten domperidonin or metoklopramidi. Vaikutus tapahtuu myös nopeammin poretabletit. 1 g tablettia ovat suuria ja niitä voi olla vaikea niellä. Ne voidaan jakaa kahteen puolikkaaseen ja ottaa pian peräkkäin. Myös muita annosmuotoja on saatavana.
Väärinkäyttö
Parasetamolia käytetään väärin suurina annoksina itsemurhaan sen takia maksamyrkylliset ominaisuudet. Tätä ei suositella voimakkaasti paitsi siksi, että kuolevat ovat sietämättömiä ja kestävät päiviä. Aktiivinen ainesosa sisältyy myös kiinteisiin yhdistelmiin yhdessä opioidit, joita käytetään päihteinä. Tällaisten valmisteiden yliannostus aiheuttaa riskin.
Vasta
- Yliherkkyys
- Vakava maksan toimintahäiriö, akuutti maksatulehdus, dekompensoitu aktiivinen maksasairaus.
- Meulengrachtin tauti
Täydelliset varotoimet löytyvät lääkkeen etiketistä.
Vuorovaikutus
Muita asetaminofeenia sisältäviä lääkkeitä ei tule antaa samanaikaisesti yliannostuksen riskin vähentämiseksi. Kylmä erityisesti lääkkeet sisältävät "piilotettua" asetaminofeenia. Useita lääkkeitä vuorovaikutukset ovat tunnettuja. Näitä ovat (valinta):
- Maksa myrkyllinen huumeet, entsyymi-induktorit ja alkoholi voivat lisätä maksatoksisuutta.
- Parasetamoli voi voimistaa antikoagulanttien vaikutuksia.
Haittavaikutukset
Haittavaikutukset ovat yleensä harvinaisia. Ne sisältävät maksan lisääntymisen entsyymit, veri laskea muutokset, yliherkkyysreaktiot, iho reaktiot ja ruoansulatuskanavan häiriöt. iho reaktiot voivat olla vakavia ja hengenvaarallisia. Parasetamoli on yleensä paremmin siedetty kuin ei-steroidinen tulehduskipulääke huumeet (NSAID).
Yliannostus ja maksatoksisuus
Otetaan 5-10 g asetaminofeenia yhtenä annos voi aiheuttaa vakavia maksan ja munuainen vahinko ja kuolema. Lapsilla annos on matalampi. Riskitekijöitä ovat:
- Ikä: lapset, vanhukset
- Maksasairaus
- Krooninen alkoholin väärinkäyttö
- Krooninen vajaaravitsemus, syömishäiriöt (tyhjät glutationivarastot).
- Entsyymiä indusoivat lääkkeet
Myrkytyksistä raportoidaan säännöllisesti. Aktiivihiili ja N-asetyylikysteiini käytetään vastalääkkeinä.
