Tuotteemme
Atorvastatiinia on kaupallisesti saatavana kalvopäällysteisenä tablettia (sortis, yleinen, auto-geneerinen). Se on hyväksytty monissa maissa vuodesta 1997 lähtien. Atorvastatiinia on saatavana myös kiinteänä yhdistelmänä etsetimibi; ks. atorvastatiini ja ezetimibi.
Rakenne ja ominaisuudet
Atorvastatiini (C33H35FN2O5, Mr = 558.64 g / mol) huumeet atorvastatiinina kalsium trihydraatti (atorvastatiini)2- - Ca2+ - 3 H2O. Se on valkoinen kiteinen jauhe joka liukenee hyvin vähän vesi.
tehosteet
Atorvastatiinilla (ATC C10AA05) on lipidejä alentavia ominaisuuksia. Se johtaa laskemiseen LDL, triglyseridit, apolipoproteiini B ja lisääntyvät HDL. Vaikutukset johtuvat osittain HMG-CoA-reduktaasin estosta. Tämä entsyymi katalysoi varhaisen vaiheen kolesteroli biosynteesi muuntamalla 3-hydroksi-3-metyyliglutaryylikoentsyymi A (HMG-CoA) mevalonihapoksi (mevalonaatti). Atorvastatiinilla on myös lukuisia pleiotrooppisia vaikutuksia, jotka ovat osittain riippumattomia lipidien metaboliasta.
Merkintöjen
Atorvastatiinia käytetään kohonneen kokonaismäärän vähentämiseen kolesteroli, LDL kolesteroli-, apolipoproteiini B- ja triglyseridipitoisuudet sekä sydän- ja verisuonitapahtumien estämiseksi korkean riskin potilailla (ensisijainen ja toissijainen ehkäisy).
Annostus
Lääketarran mukaan. tabletit annetaan yleensä kerran päivässä aterioista riippumatta. Ne voidaan ottaa milloin tahansa päivästä.
Vasta
- Yliherkkyys
- Aktiivinen maksasairaus
- Seerumin transaminaasien pysyvä kohoaminen
- kolestaasi
- Lihassairaudet
- Raskaus ja imetys
Täydelliset varotoimet löytyvät lääkkeen etiketistä.
Vuorovaikutus
CYP3A4 muuntaa atorvastatiinin biotransformaation osittain aktiivisiksi metaboliiteiksi; siksi huume vuorovaikutukset ovat mahdollisia CYP3A4: n kautta. Nämä on huomioitava, koska lihassairauden riski on (oletettavasti) korkeammilla atorvastatiinipitoisuuksilla. Esimerkiksi voimakkaat CYP3A4: n estäjät, kuten itrakonatsoli, klaritromysiinija ritonaviiri voi johtaa merkittävään atorvastatiinipitoisuuden nousuun. Siklosporiini, fibraatit ja niasiini voivat myös lisätä lihasten sairauden riskiä. Atorvastatiinia kuljettaa OATP1B1, joten vuorovaikutukset kautta OATP1B1 ovat myös mahdollisia. Täydelliset ja kattavat tiedot vuorovaikutukset löytyy lääketietoesitteestä.
Haittavaikutukset
Yleisin mahdollinen haittavaikutuksia sisältää ruoansulatuskanavan häiriöt, kuten turvotus, ummetusja pahoinvointi; nenänielun tulehdus; päänsärky; lihas ja nivelkipu; lihas kramppeja; ja turvonnut liitokset. Vakavia haittavaikutuksia, joita esiintyy harvoin, ovat juovikkaan lihaksen liukeneminen (rabdomyolyysi), vakavat allergiset reaktiot ja vaikeat iho reaktiot ja maksa vahingoittaa.
