Klofibraatti on klofibriinihapon johdannainen ja statiinit ja nikotiinia hapot, kuuluu vaikuttavien aineiden ryhmään, joka tunnetaan nimellä lipidejä alentavat aineet. Klofibraatti alentaa ensisijaisesti kohonneita plasman tasoja triglyseridejä; kolesteroli-alentava vaikutus on vähemmän selvä.
Mikä on klofibraatti?
Klofibraatti (kemiallinen nimi: etyyli-2- (4-kloorifenoksi) -2-metyylipropanoaatti) kuuluu fibraattien ryhmään, huumeet käytetään pääasiassa huumeisiin hoito koholla veri lipidejä. Toisin kuin statiinit, joita käytetään kohonneen kolesteroli fibraatteja käytetään myös kohonneen tason hoitoon triglyseridejä. Tämä on myös fibraattien tärkein vaikutus. Siksi se on tärkeä lääke häiriintyneiden hoitoon veri lipidejä ja sydän- ja verisuonitautien ehkäisyyn. Klofibraatti on valkoinen, kiteinen, liukenematon jauhe joka otetaan päivittäin muodossa tablettia or kapselit. Klofibraatti hajotetaan muuntamalla ensin klofibriinihapoksi ja erittymällä sitten munuaisten kautta, minkä vuoksi annos on mukautettava munuainen vahingoittaa. Lisääntyneiden sivuvaikutusten vuoksi klofibraattia käytetään nyt harvoin eikä sitä ole enää kaupallisesti saatavana Saksassa.
Farmakologiset vaikutukset kehoon ja elimiin
Klofibraatti vähentää plasman pitoisuuksia triglyseridejä. Tarkka toiminnan mekanismi tätä ei ole vielä täysin selitetty. Todennäköisesti klofibraatti aktivoi niin kutsutun PPARa: n (peroksisomiproliferaattorilla aktivoituva reseptori). Tämä on proteiini, joka aktivoituneena sitoutuu DNA: han ja johtaa siten lisääntyneeseen DNA: n hajoamiseen LDL kolesteroli (10-25%) ja kasvua HDL kolesteroli (noin 10%). LDL on puhekielessä tunnettu "huono" kolesteroli, joka haluaa kerääntyä seinille veri alukset, mikä johtaa ateroskleroosiin. Sillä välin, HDL on niin kutsuttu "hyvä" kolesteroli, joka kulkeutuu kolesteroliin maksa ja hajotettiin siellä. Toinen klofibraatin vaikutus on heikentynyt kolesterolin muodostuminen maksasekä vähentynyt VLDL: n vapautuminen maksasta. VLDL, samanlainen kuin LDL, kuljettaa kolesterolia, joka on muodostunut maksa maksasta muihin elimiin. Toisin kuin LDL, VLDL koostuu enemmän triglyserideistä ja on siten mukana ateroskleroottisissa prosesseissa. Lisäksi klofibraatti parantaa lipoproteiini-entsyymin aktiivisuutta lipaasi, joka on tärkeä triglyseridien hajoamisen kannalta. Samanlainen kuin statiinit, pleiotrooppisia vaikutuksia havaitaan myös klofibraatissa, mikä tarkoittaa, että eri vaikutukset indusoituvat eri kohderakenteisiin. Näihin kuuluu tulehduksen vähentynyt muodostuminen proteiinit samoin kuin suonen seinämän toiminnan parantuminen ja tulehdukselliset muutokset näissä ateroskleroottisten prosessien vuoksi. Klofibraatin negatiivinen vaikutus on lisääntynyt kolesterolin erittyminen sappi, mikä johtaa lisääntyneeseen kolesteroliriskiin sappikivet.
Lääketieteellinen käyttö ja käyttö hoitoon ja ennaltaehkäisyyn.
Klofibraattia, samoin kuin muita fibraatteja, käytetään ensisijaisesti ensisijaisessa perheessä hypertriglyseridemia. Tämä on aineenvaihduntasairaus, jossa triglyseridipitoisuus veressä on epäfysiologisesti korkea. Sitä kutsutaan ensisijaiseksi perheeksi, koska se on synnynnäinen triglyseridien ylimäärä. Useimmissa tapauksissa syy on puute entsyymissä, joka on tärkeä triglyseridien hajottamiseksi. Kuitenkin lisäksi familiaalinen muoto hypertriglyseridemia, klofibraattia käytetään myös toissijaisessa muodossa eli hankitussa muodossa. Tällä voi olla useita syitä, kuten huono ravitsemus (liikalihavuus, anoreksia), aineenvaihdunnan häiriöt (esimerkiksi diabetes mellitus) ja munuainen taudit, kuten nefroottinen oireyhtymä or munuainen epäonnistuminen. Lääkkeiden väärinkäyttö voi myös olla toissijaisen syynä hypertriglyseridemia ja siten edustavat indikaatiota lipidien alenemisesta huumeet. sellainen huumeet jotka aiheuttavat kohonneita veripitoisuuksia plasmassa lipidejä sisältää beetasalpaajat, kortisoniTai jotkut hormonit. Klofibraattia voidaan käyttää myös ns metabolinen oireyhtymä, jota kutsutaan myös "oireyhtymäksi X" tai "kohtalokkaaksi kvartetiksi". Tämä on vaarallinen häiriintyneiden yhdistelmä sokeri aineenvaihdunta, kohonnut verenpaine, kohonneet triglyseridit yhdistettynä mataliin HDL kolesteroli ja vaikea liikalihavuusKlofibraatti on valkeahko, kiteinen jauhe että potilaan on käytettävä useita kertoja päivässä muodossa tablettia ja kapselit. Koska se on kuitenkin otettu pois Saksan markkinoilta lisääntyneiden sivuvaikutusten vuoksi, muut fibraatit, kuten bezafibraatti or fenofibraatti, jotka ovat myös (kuten klofibraatti) klofibriinihapon johdannaisia, määrätään yleisemmin.
Riskit ja sivuvaikutukset
Klofibraatilla on laaja valikoima sivuvaikutuksia. Epäspesifisiä sivuvaikutuksia ovat allergiset reaktiot lääkkeelle, jolle on tunnusomaista turvotus, vaikeus hengittäminenja nokkosihottuma. Muita haittavaikutuksia ovat kuume ja vilunväristykset, flunssa-tuntuma, jalkojen ja nilkkojen turvotus ja nivelkipu, impotenssi, päänsärky, huimaus ja pyörrytys ja äkillinen painonnousu. Tyypillisempiä sivuvaikutuksia fibraatin hoito sisältää lihaksen kramppeja, lihakset kipuja lihasten heikkous rabdomyolyysistä (lihasten hajoaminen). Siksi yhdistelmä hoito statiinien kanssa tulisi harkita ja hallita, koska ne aiheuttavat myös lihasten hajoamista. Lisäksi klofibraatti aiheuttaa maha-suolikanavan ongelmat kuten pahoinvointi, oksetus ja ripuli. Klofibraatti lisää myös sappikivet. Klofibraattia ei saa missään olosuhteissa ottaa, jos sinulla on maksa- tai sappirakon tauti tai jos sinulla on munuaisten heikkous, olet raskaana tai imetät.
