Nifedipiini on lääke, jota käytetään alentamaan veri paine, jonka vaikutus perustuu kalsium virtaus sileän lihaksen soluihin. Vaikuttava aine kuuluu ryhmään kalsium 1,4-dihydropyridiini tyyppi. Lääke, jota käytetään aiemmin laajalti korkea verenpaine, on suurelta osin menettänyt merkityksensä lyhyen vaikutuksensa ja joidenkin sivuvaikutusten vuoksi.
Mikä on nifedipiini?
Nifedipiini kuuluu dihydropyridiini aineryhmä. Tämän luokan edustajat huumeet alentaa veri paine estämällä kalsium virtaus sileän lihaksen kalsiumkanaviin. Vaikuttava aine nifedipiini pidetään johtaa aine kolmelle rakennetyypille kalsiumantagonistit. Nämä ovat nifedipiinityyppisiä verenpainelääkkeet. Kaksi muuta kalsiumantagonistit kuuluvat fenyylialkyyliamiineihin (verapamiili tyyppi) ja bentsotiatsepiinit (diltiatseemi tyyppi). Näiden kolmen tyyppiset toimintamekanismit eroavat toisistaan. Dihydropyridiinit tarjoavat vasodilataation, kun taas fenyylialkyyliamiinit vähenevät sydän bentsotiatsepiinit yhdistävät molemmat mekanismit. Nifedipiini on a vesi-liukenematon, kellertävä jauhe. Aine on myös erittäin valoherkkä. vuonna maksa, lääke hajoaa nopeasti CYP3A4-entsyymin vaikutuksesta, ja siten sitä rajoitetaan merkittävästi hyötyosuus johtuen korkeasta ensisijainen aineenvaihdunta.
Farmakologinen vaikutus
Nifedipiinin vaikutus perustuu kalsiumin tulon estämiseen verisuoniston sileän lihaksen soluihin kalsiumkanavien kautta. Nifedipiini toimii siten kalsiumin antagonistina. Kalsiumionien virtaus lihassoluihin muuttaa sähköisen jännitteen tilaa ja lihakset supistuvat. Mitä tulee verisuonilihasten, tämä tarkoittaa supistumista veri alukset kasvaessa verenpaine. Tämä kalsiumvirta on osa normaalia veren säätelyjärjestelmää levikki. Kuitenkin, jos se on välttämätöntä verenpainetauti (korkea verenpaine) tai muut tautiin perustuvat sairaudet verenkierron häiriöt olemassa, vain laajeneva ja rentoutuminen verestä alukset voi varmistaa verenpaineen normalisoitumisen. Tämä rentoutuminen verisuonilihasten osuus saavutetaan estämällä kalsiumin virtaus verisuonilihassoluihin. Nifedipiini estää vain L-tyypin kalsiumkanavia. L-tyypin kalsiumkanava on jännitteestä riippuvainen ja sijaitsee solukalvo lihassolujen T-putkista. Kalsiumionien virtausta lihassolujen sytoplasmaan hallitaan depolarisoimalla solukalvo aktivoimalla ryanodiinireseptori. Koska ryanodiinireseptori on läheisessä yhteydessä dihydropyridiini dihydropyridiinit voivat estää kalsiumin sisäänvirtauksen soluun. Koska kanavan deaktivointi on hidasta, sitä kutsutaan pitkäaikaiseksi tai L-kanavaksi. Nifedipiini vaikuttaa pääasiassa verisuonilihassoluihin, mutta ei sydänlihassoluihin. Organismi yrittää kuitenkin torjua verenpaine osana sen sääntelymekanismeja. Tämä voi johtaa haittavaikutuksiin, jotka voivat olla vaarallisia epävakaan verenkierron tilanteessa.
Lääketieteellinen käyttö ja käyttö
Verenpainetta alentavan vaikutuksensa vuoksi nifedipiiniä käytetään välttämättömissä verenpainetauti, hypertensiiviset hätätilanteet, Raynaudin oireyhtymäja vakaa angina. Tätä lääkettä käytetään myös usein ennenaikaisessa synnytyksessä. Lisäksi sitä voidaan käyttää myös voiteet peräaukon halkeamiin. Tässä tapauksessa voiteet sisältävät 0.2 prosenttia nifedipiiniä. Olennaista verenpainetauti, jota kutsutaan myös välttämättömäksi hypertensioksi, esiintyy ilman tunnistettavaa syytä. Nifedipiini auttaa tässä hyvin rentouttamalla verisuonilihaksia. Hypertensiivisessä hätätilanteessa vakava korkea verenpaine yhtäkkiä tapahtuu, mikä voi jopa johtaa vahingoittaa sisäelimet. Tässä uhkaavassa ehto, verenpaine on laskettava nopeasti uusien vahinkojen estämiseksi. Nifedipiini sopii parhaiten tähän tarkoitukseen. Hypertensiivinen kriisi, verenpainetaudin alustava vaihe, ilmenee angina pectoris, huimaus, hengittäminen vaikeuksia, nenäverenvuotoa, sekavuustilat jopa kooma, virtsakäyttäytyminen ja näköhäiriöt. Raynaudin oireyhtymä, toisaalta, liittyy valtimoihin verenkierron häiriöt sormissa. Sormenpäät ovat valkoisia ja kylmä koska niiden verenkiertoa häiritsee verisuonilihasten kouristus. Nifedipiinin käyttö on osoittautunut tehokkaaksi vuonna Raynaudin oireyhtymäNifedipiiniä voidaan käyttää myös stabiilin hoidossa angina pectoris. Pitkäaikaisen vaikutuksen saavuttamiseksi nifedipiiniä annetaan nyt pitkävaikutteisessa muodossa. Pitkävaikutteisella tablettia, varmistetaan nifedipiinin hidas vapautuminen siten, että uutta vaikuttavaa ainetta on aina saatavilla ensimmäisen vaikutuksen aiheuttaman nopean vaikutuksen vähenemisen jälkeen.
Riskit ja sivuvaikutukset
Aiemmin nifedipiiniä käytettiin pääasiassa verenpaineen alentamiseen. Sillä välin nifedipiini on menettänyt merkittävän merkityksensä, koska toisaalta sillä on pitkävaikutteisessa muodossa vain lyhytaikainen vaikutus ensikierron mekanismin ja toisaalta sen sivuvaikutusten vuoksi ja vasta-aiheet on tunnustettu yhä enemmän. Vaikka vaikuttava aine toimii yksinomaan verisuonilihasten rentoutumisella, sillä ei ole merkittävää vaikutusta siihen sydän korko. Lääkkeen voimakkaan alkamisen takia verenpaine laskee nopeasti, mikä aiheuttaa organismin vastareaktioita. Siten nifedipiini on vasta-aiheinen epävakaassa angina pectorisissa, koska refleksi takykardia kehittyy, mistä voi tulla hengenvaarallinen tässä ehto. Nykyään toinen sukupolvi kalsiumantagonistit ovat laajalti käytettyjä, joita varastoidaan kalvoihin niiden lipidiliukoisuuden vuoksi ja vapautuvat siten hitaammin. Näiden alempi sytytys huumeet vähentää myös refleksin riskiä takykardia. Epävakaan angina pectoriksen lisäksi nifedipiini on vasta-aiheinen myös korkean asteen sydäninfarktissa aortan läppä ahtauma, shokkitai kun varma huumeet kuten rifampisiini annetaan. Yleisiä haittavaikutuksia, kun otetaan nifedipiiniä, ovat päänsärkypunoitus (punoitus) ja yleinen heikkouden tunne. Harvinaisempia ovat vatsakipu, ilmavaivat, ummetus, hermostuneisuus, anoreksia, hikoilu, lihas kramppeja, kuume, polyuria tai näköhäiriöt. Refleksi takykardia on myös harvinaisimpia sivuvaikutuksia.
